Propylthiouracil bukanlah hormon, melainkan obat yang dapat bekerja pada sistem tiroid, mekanisme kerja utamanya adalah dapat menghambat sistem peroksidase pada kelenjar tiroid, yang dapat menghambat sintesis hormon tiroid. Setelah mengonsumsi propylthiouracil, sintesis tiroksin akan terhambat, sehingga sangat cocok digunakan dalam pengobatan hipertiroidisme karena dapat menghambat sintesis tiroksin, dan dengan demikian digunakan dalam pengobatan hipertiroidisme. Obat ini sering kali merupakan obat yang digunakan dalam pengobatan hipertiroidisme, tetapi obat ini bukanlah hormon, jadi tidak perlu khawatir tentang efek samping terkait hormon.