Olmesartan termasuk dalam antagonis reseptor angiotensin II, dan efek utamanya termasuk menurunkan tekanan darah, meningkatkan renovasi ventrikel, dan mengurangi protein urin. Olmesartan adalah obat antihipertensi kelas terapi lini pertama yang umum digunakan di klinik, dan obat serupa termasuk chlorosartan, valsartan, dan irbesartan. Obat ini dapat menghambat pelepasan renin-angiotensin-aldosteron dengan memblokir reseptor angiotensin, sehingga melebarkan pembuluh darah untuk berperan dalam menurunkan tekanan darah. Kedua, obat ini juga dapat mencegah terjadinya remodelling ventrikel dengan cara menghambat sistem renin-angiotensin-aldosteron, sehingga mengurangi efek neuroendokrin pada miokardium. Selain itu, Olmesartan melebarkan arteri aliran keluar glomerulus lebih banyak daripada arteri masuk, sehingga mengurangi hipertensi glomerulus dan hiperperfusi, sehingga mengurangi kehilangan protein dan menurunkan efek protein urin. Olmesartan cocok untuk penderita hipertensi yang disertai dengan gagal jantung, nefropati diabetik, hipertrofi ventrikel, penyakit jantung koroner dan penyakit lainnya, serta mengonsumsi penghambat enzim pengubah angiotensin, seperti enalapril, dll. Gejala batuk pada kerumunan orang banyak juga dapat digunakan.