Clomiphene terutama bekerja untuk meningkatkan ovulasi pada wanita, dan cara kerja utama Clomiphene adalah melalui persaingan untuk mengikat situs reseptor estrogen yang efektif di hipotalamus. Estrogen dipindahkan dari situs-situs ini dan hipotalamus merasakan kurangnya estrogen yang bersirkulasi, yang mengarah pada stimulasi hormon pelepas gonadotropin dari hormon perangsang folikel dan hormon luteinising, yang dapat memicu siklus menstruasi normal, sehingga bertindak sebagai promotor ovulasi yang pasti. Obat ini cocok untuk digunakan pada pasien dengan sindrom ovarium polikistik, dan juga cocok untuk digunakan pada pasien yang menjalani teknik pembuahan berbantuan, seperti fertilisasi in vitro, dan obat ini harus selalu digunakan sesuai dengan petunjuk spesialis. Kesimpulannya, Clomiphene terutama memiliki efek meningkatkan ovulasi.