Terapi obat antitiroid saat ini adalah yang paling banyak digunakan di Cina. Keuntungannya terletak pada penyesuaian dosis yang relatif mudah, harga yang murah, dan rendahnya insiden hipotiroidisme persisten setelah pengobatan; kerugiannya adalah pengobatan yang lebih lama, tingkat kekambuhan yang tinggi setelah penghentian obat, dan terkadang efek samping obat yang lebih serius. (1) Obat-obatan: saat ini, obat yang paling banyak digunakan di China adalah propylthiouracil dan methimazole. (2) Mekanisme kerja farmakologis: saat ini, diyakini bahwa hal itu terutama melalui penghambatan aktivitas peroksidase tiroid, yang berperan menghalangi sintesis hormon tiroid. (i) Menghambat kombinasi yodium dan tirosin dalam kelenjar tiroid, yaitu menghambat pembentukan monoiodotirrosin dan diiodotirrosin. (ii) Mencegah penggabungan tirosin beryodium menjadi T3 atau T4. (iii) Propylthiouracil (PTU) juga mencegah konversi T4 menjadi T3 di jaringan perifer. Efek ini berkorelasi positif dengan dosis dan lebih jelas pada dosis yang lebih besar dari 600 mg/d. ④ Kelompok obat ini juga sedikit menghambat produksi imunoglobulin, sehingga menghasilkan lebih sedikit limfosit dalam kelenjar tiroid dan penurunan TRAb dalam sirkulasi. (3) Proses dan efek in vivo: obat tiourea diserap dengan cepat setelah pemberian oral, 20-30 menit, yaitu mulai muncul dalam darah, dan konsentrasinya mencapai puncaknya dalam waktu 2 jam; obat ini dapat didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, tetapi konsentrasi di kelenjar tiroid adalah yang tertinggi. Obat ini dapat melewati plasenta, gunakan dengan hati-hati pada kehamilan; konsentrasi dalam ASI juga tinggi, sehingga dilarang selama menyusui; terutama dimetabolisme di hati, sekitar 60% dihancurkan, sebagian digabungkan dengan asam glukuronat dan diekskresikan; metabolisme lebih cepat, waktu kerjanya tidak lama. Waktu paruh propylthiouracil (PTU) in vivo hanya 90-an, methimazole (Tabazole) selama 6 jam, tetapi konsentrasi plasma obat dan durasi kerjanya, hubungannya tidak dekat, karena tiourea berada di kelenjar tiroid setelah akumulasi efek secara bertahap. (4) Indikasi: (1) pasien remaja dan anak-anak; (2) hipertiroidisme ringan dan sedang; (3) wanita hamil; (4) kekambuhan setelah tiroidektomi subtotal, dan tidak cocok untuk pengobatan 131I radioaktif; (5) hipertiroidisme dengan sinofthalmos parah, dapat diobati dengan dosis kecil; (6) untuk melakukan persiapan sebelum operasi atau pengobatan 131I radioaktif; (7) karena penyakit organik yang serius, seperti penyakit jantung parah, gangguan pendarahan, dan mereka yang tidak dapat dioperasi. (5) Dosis dan cara pengobatan: total pengobatan tiourea minimal 2 tahun, yang secara garis besar dapat dibagi menjadi 3 tahap. (1) Tahap pengobatan awal: dosis awal perlu ditentukan sesuai dengan kondisi. Untuk pasien dengan gejala parah atau gondok yang jelas, dosisnya harus lebih tinggi; untuk pasien dengan gejala yang lebih ringan, titer TGAb dan TMAb yang sangat tinggi, proptosis yang jelas, dan kombinasi kehamilan, dosisnya harus lebih rendah. Secara umum, untuk pasien dengan derajat yang berbeda, methimazole (thiamazole, tapazole, tabazole) 20 ~ 60mg/d; PTU 200 ~ 600mg/d lebih tepat, keduanya dibagi menjadi 3 ~ 4 kali. Tahap pengobatan awal biasanya 1 sampai 3 bulan, gejala sering mulai mereda dalam 2 sampai 3 minggu, jika obat 3 bulan gejala masih belum membaik, sebaiknya pertimbangkan untuk meningkatkan dosis, dan periksa faktor-faktor yang mengganggu, seperti ketidakteraturan obat, serta mengonsumsi yodium, infeksi, dan situasi stres lainnya. Sebagian besar pasien setelah 3 bulan pengobatan, hiperfagia, keringat berlebih, lekas marah dan gejala lainnya membaik secara signifikan, berat badan bertambah, tetapi apakah akan memasuki tahap pengurangan dosis masih perlu ditentukan berdasarkan kasus per kasus, kondisi berikut ini dapat digunakan sebagai referensi; gejala di atas membaik secara signifikan, kelenjar tiroid mulai menyusut, gumaman di leher dan daerah prekordial melemah; FT4, TT4 dan T3 telah turun ke kisaran kritis; dalam penghentian β-blocker, detak jantung stabil dalam keadaan tenang berbaring di 80 denyut/detik. ② Tahap pengurangan: setelah memenuhi syarat-syarat di atas dan memasuki tahap pengurangan, dosis obat dapat dikurangi 1/3, diobservasi selama 2 sampai 4 minggu setelah pengurangan, dan kemudian dikurangi lagi 1/3 jika kondisinya stabil, dan diobservasi dengan cermat. Pengurangan dosis tidak boleh terlalu cepat, dan ketika gejala kambuh, dosis harus ditingkatkan secara tepat dan distabilkan selama 2 hingga 4 minggu. Setelah 1 sampai 3 bulan pengurangan dosis, jika kondisi tetap stabil, maka masuklah ke fase pemeliharaan, kondisi berikut ini dapat digunakan sebagai acuan; gejala dan tanda hipertiroidisme pada dasarnya kembali normal dan stabil setidaknya selama 2 minggu; FT4, TT4, dan T3 berada dalam kisaran normal; TSH ultrasensitif naik ke kisaran normal; dalam kasus penghentian penghambat β, denyut jantung dapat distabilkan kurang dari 85 kali/menit dalam kehidupan sehari-hari. (iii) Fase pemeliharaan: ukuran dosis pemeliharaan perlu ditentukan secara individual, dan setiap pasien dapat mencari dosis yang sesuai dengan dirinya. Pasien dapat mengikuti metode fase pengurangan untuk mengurangi dosis, dan ketika dosis dikurangi hingga dosis tertentu yang tidak dapat dikurangi lebih lanjut (atau akan terjadi kambuh gejala), itulah dosis pemeliharaan untuk pasien. Telah terbukti bahwa dosis pemeliharaan untuk sebagian besar pasien adalah 2,5-10mg/d methimazole (tabazol) dan 25-100mg/d PTU. Fase pemeliharaan harus berlangsung setidaknya selama 1 tahun. Penghentian: Umumnya, penghentian obat harus dipertimbangkan setelah 2 tahun penggunaan, dan kondisi berikut harus dipenuhi ketika menghentikan obat; hilangnya berbagai gejala dan tanda, dan stabilisasi penyakit setidaknya selama 1 tahun; FT4, TT4, T3, dan TSH ultrasensitif serta indeks lainnya telah kembali normal setidaknya selama 1 tahun; setidaknya dua tes TRAb berturut-turut negatif, dengan selang waktu antara dua tes 3-6 bulan; dosis pemeliharaan methimazole (tabazol) yang biasa digunakan <5mg / hari, PTU 25-100mg / hari. Kadar hormon tiroid harus diperiksa ulang setiap 2~3 bulan selama proses pengobatan, yang dapat digunakan untuk menentukan kemanjuran pengobatan, tetapi juga digunakan untuk mencegah hipotiroidisme akibat obat yang disebabkan oleh overdosis tiourea; dosis harus dikurangi jika terjadi gangguan tiroid. Setelah perawatan sistematis di atas, sebagian besar pasien dapat pulih, tetapi untuk pasien dengan berbagai komplikasi dan kondisi yang lebih serius, harus didasarkan pada kondisi spesifik perawatan komprehensif, pengalaman klinis dokter sangat penting. (6) Efek samping obat: efek samping yang paling umum dari obat anti-tiroid adalah ruam, kerusakan hati, granulositopenia atau defisiensi, di mana defisiensi granulosit adalah yang paling mudah melewatkan diagnosis, yang sangat berbahaya. (1)Efek samping toksik tiourea terhadap granulosit: kejadian efek samping ini rendah, tetapi konsekuensinya serius. A. Kekurangan granulosit: jumlah absolut neutrofil <0,5 × 109 / L. Ini terjadi 4 ~ 16 minggu setelah minum obat, dan kondisinya berbahaya dan prognosisnya buruk, oleh karena itu, jumlah dan klasifikasi sel darah putih harus ditindaklanjuti secara teratur selama periode minum obat, sekali atau dua kali seminggu pada tahap pengobatan awal, dan setiap 2 minggu sekali setelah 3 bulan, dan pasien diinstruksikan untuk menindaklanjuti konsultasi jika ada gejala seperti demam, sakit tenggorokan, dan nyeri otot, dll., Selama periode minum obat. Setelah diagnosis defisiensi granulosit dikonfirmasi, desinfeksi dan isolasi ketat harus segera dilakukan, dan penyakit ini harus diobati dengan antibiotik, obat penghasil granulosit, dan glukokortikoid. Obat-obatan thiourea harus dilarang setelah pemulihan. B. Granulositopenia: lebih umum terjadi. Ini mengacu pada jumlah sel darah putih <3,5 × 109/L, atau neutrofil <1,5 × 109/L. Karena banyak pasien hipertiroidisme memiliki granulosit yang rendah, granulosit dapat berkurang lebih lanjut setelah pengobatan dengan tiourea, dalam hal ini gambaran darah harus dipantau secara ketat, dan dosis obat dapat dikurangi atau diubah menjadi sediaan lain jika perlu. Pada kebanyakan kasus, penurunan granulosit hanya bersifat sementara dan dapat pulih kembali di kemudian hari; pada beberapa pasien, penurunan terus berlanjut. Umumnya, jika jumlah sel darah putih <3,0×109/L atau jumlah neutrofil <1,5×109/L, obat harus dihentikan untuk observasi dan tindakan yang diperlukan harus diambil. Setelah granulosit pulih kembali, cobalah untuk menghindari penggunaan tiourea lagi. ② Ruam: beberapa pasien mungkin mengalami berbagai jenis ruam pada tahap pengobatan awal, yang sebagian besar bersifat ringan. Secara umum, obat tidak perlu dihentikan, dan dapat digunakan bersama antihistamin. Jika terjadi dermatitis eksfoliatif yang lebih serius, obat harus dihentikan dan terapi glukokortikoid harus digunakan lebih awal. (iii) Reaksi toksik lain dari obat: lebih jarang terjadi, termasuk radang sendi, mialgia, neuritis, vertigo, trombositopenia, hepatitis kolestatik, alopesia, kelainan pigmentasi rambut, kehilangan rasa, pembesaran kelenjar getah bening dan kelenjar ludah, edema, poliarteritis nodosa, sindrom mirip lupus eritematosus, psikosis toksik, dan lain-lain.