Tindakan utama pirarubisin adalah menyematkan secara langsung di antara untaian ganda DNA, menghambat DNA polimerase dan mencegah pembentukan asam nukleat. Pirubisin terutama merupakan pengobatan anti-tumor dan agen antibakteri anti-tumor. Pirubisin digunakan untuk mengobati berbagai jenis tumor, termasuk berbagai jenis kanker payudara, kanker kandung kemih, kanker ureter, kanker panggul ginjal, kanker ovarium, dan kanker serviks. Pasien dapat diobati dengan pemberian intravena atau dengan pemberian kandung kemih. Pasien dengan penyakit jantung perlu menggunakan obat ini dengan hati-hati selama penggunaannya. Obat ini juga dapat berdampak pada penurunan produksi urin pada lansia, dan obat ini memiliki beberapa efek toksik pada kehamilan dan juga perlu digunakan dengan hati-hati selama menyusui, karena berpotensi menyebabkan perubahan abnormal pada EKG, fungsi hati dan ginjal.