Penisilin benzatin diberikan terutama untuk mencegah kambuhnya demam rematik dan untuk mengobati infeksi streptokokus dan sifilis. Benzathine penisilin adalah bentuk senyawa penisilin, bahan aktifnya adalah penisilin, yang memiliki efek antibakteri yang baik terhadap Streptococcus spp. seperti Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, dan Staphylococcus spp. yang tidak menghasilkan penisilinase. Ini dapat digunakan sebagai profilaksis untuk kambuhnya demam rematik, dan untuk mengobati infeksi streptokokus yang rentan; serta sifilis. Reaksi alergi yang diinduksi oleh penisilin, seperti ruam, asma, nefritis interstitial, leukopenia, reaksi tipe seropati, dll., dapat terjadi setelah penggunaan obat ini, dan pada kasus yang parah, bahkan anafilaksis dapat terjadi. Setelah tanda dan gejala syok anafilaksis muncul, penting untuk segera melakukan resusitasi di tempat. Obat ini dapat mempotensiasi efek antikoagulan warfarin. Obat ini dapat memperpanjang waktu paruh serum benzilpenisilin bila aspirin dan probenesid dikonsumsi bersamaan. Gunakan obat ini dengan hati-hati pada pasien eksim, asma, urtikaria, demam, dan penyakit alergi lainnya. Obat ini dikontraindikasikan pada orang dengan tes kulit penisilin positif atau riwayat alergi terhadap penisilin. Wanita hamil harus menggunakan obat ini hanya jika diperlukan, dan wanita menyusui harus menghentikan sementara waktu menyusui saat menggunakannya. Jika Anda perlu menggunakan obat pasien, harap di bawah bimbingan dokter secara ketat mengikuti instruksi dokter untuk minum obat, jangan mengobati sendiri.