Saat ini, obat yang digunakan secara klinis untuk pengobatan dislipidaemia meliputi: statin, fibrat, niasin, resin, penghambat penyerapan kolesterol, dan sediaan minyak ikan laut dalam serta antioksidan. Berikut ini adalah penjelasan tentang karakteristik masing-masing jenis obat, efek samping dan tindakan pencegahan untuk mengonsumsinya.
1, statin: yaitu, penghambat reduktase 3 hidroksi 3 metil glutaril koenzim A (HMG-CoA). Ini terutama mengurangi kolesterol (TC) dan kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL-C), tetapi juga mengurangi trigliserida (TG) dan sedikit meningkatkan kolesterol lipoprotein densitas tinggi (HDL-C). Selain itu, statin memainkan peran penting dalam pencegahan dan pengobatan penyakit aterosklerotik karena efek pengaturan ekstra-lipidnya seperti anti-peradangan dan perlindungan fungsi endotel vaskular.
Ada enam jenis statin utama yang saat ini tersedia di Tiongkok.
(1)Atorvastatin (Lipitor, Aller).
Simvastatin (Sulforaphane, Kybixin).
(iii) Lovastatin
(4) Pravastatin (Meperidine, Prasug), (5) Fluvastatin (Lysergol) dan (6) Rosuvastatin.
Poin-poin berikut ini harus diperhatikan ketika menggunakan statin.
Meskipun efikasi penurun lipid mereka terkait dosis, tidak ada korelasi linier. Peningkatan dosis obat 1 kali lipat hanya akan meningkatkan margin penurun lipid sekitar 6% (5% untuk TC dan 7% untuk LDL-C).
Efek samping utama statin.
Efek samping yang lebih ringan dan sementara meliputi: sakit kepala, insomnia, depresi, dispepsia, diare, sakit perut, mual dan gejala gastrointestinal lainnya.
Enzim hati yang meningkat: Peningkatan alanin aminotransferase (ALT) dan aspartat aminotransferase (AST) terjadi pada sekitar 0,5% hingga 2% kasus dengan cara yang tergantung pada dosis. Kegagalan hati akibat statin jarang terjadi, tetapi kolestasis dan penyakit hati aktif merupakan kontraindikasi penggunaan obat golongan ini.
Miopati: Ini termasuk mialgia (nyeri otot, nyeri tekan dan kelemahan), myositis (gejala otot dengan peningkatan kreatin kinase) dan rhabdomyolysis (gejala otot dengan peningkatan kreatin kinase yang signifikan di atas 10 kali batas atas normal dan peningkatan kreatinin), yang terakhir ini merupakan reaksi merugikan yang paling berbahaya dan bisa berakibat fatal pada kasus yang parah.
Insiden ketidaknyamanan otot dengan statin umumnya sekitar 5% dan, untuk mencegah perkembangan miopati terkait, perhatian harus diberikan pada kondisi berikut yang dapat meningkatkan risiko perkembangannya
usia lanjut, terutama pada wanita
Kurus, ukuran tubuh yang ringkih
Penyakit multisistem (misalnya insufisiensi ginjal kronis)
Penggunaan gabungan beberapa obat
Periode perioperatif
Kombinasi obat atau diet khusus berikut ini.
Betablocker (terutama gemfibezil), niasin (jarang), siklosporin, eritromisin, klaritromisin, antijamur pirol, nefazodon (antidepresan), verapamil, amiodaron, dan jus jeruk bali dalam jumlah besar serta penyalahgunaan alkohol.
Overdosis. Hentikan statin jika gejala otot atau ekskresi urin berwarna coklat (mioglobinuria) terjadi selama pemberian statin dan jika kreatin kinase (CK) meningkat 10 kali lipat atau lebih.
(iii) Evaluasi menyeluruh mengenai kemanjuran dan keamanan statin.
Peran statin dalam mengatur lipid dan mengurangi terjadinya peristiwa iskemik besar pada pasien berisiko tinggi sangat pasti, dan peran ini belum sepenuhnya dieksploitasi, sehingga lebih banyak upaya harus dilakukan untuk mempromosikan penggunaan statin; namun, pada saat yang sama, dengan peningkatan dosis obat dan / atau faktor lain, efek samping obat juga akan meningkat, sehingga pemantauan ketat dan penggunaan obat secara hati-hati juga harus dilakukan untuk memastikan keamanan.
2. Betablocker: juga dikenal sebagai asam fenoksiaromatik, terutama mengurangi trigliserida (TG) dan meningkatkan kadar HDL kolesterol HDL-C, tetapi juga membuat subtipe kolesterol LDL (LDL) dari partikel kecil dan padat menjadi partikel besar dan longgar.
Aplikasi klinis meliputi: fenofibrate (0,1 Tid atau micronized 0,2 Qd), benzofibrate (0,2 Tid), dan gemfibrozil (0,6 Bid). Reaksi yang merugikan umumnya dispepsia, kolelitiasis, yang juga dapat menyebabkan peningkatan transaminase hati dan miopati, dan gefirozil memiliki profil keamanan yang buruk. Kontraindikasi absolut adalah penyakit ginjal yang parah dan penyakit hati yang parah.
3. Niasin: Niasin adalah vitamin B dan memiliki efek pengaturan lipid yang signifikan ketika digunakan dalam dosis melebihi yang digunakan sebagai vitamin. Hal ini diindikasikan untuk hipertrigliseridaemia, HDL rendah atau hiperlipidaemia campuran dengan TG yang didominasi peningkatan. Biasanya diberikan sebagai turunan niasin, acipimox (Yiping) 0,25g, 2-3 kali/hari; atau sebagai tablet niasin lepas lambat, dimulai dengan dosis kecil (0,375-0,5, diminum menjelang tidur) dan secara bertahap meningkat menjadi 1-2g/d setelah empat minggu. Efek samping niasin termasuk pembilasan wajah, hiperglikemia, hiperurisemia, ketidaknyamanan saluran cerna bagian atas, dll. Efek samping dari acipimox lebih ringan. Kontraindikasi absolut untuk golongan obat ini adalah penyakit hati kronis dan asam urat yang parah, dan kontraindikasi relatifnya adalah penyakit ulkus, hepatotoksisitas dan hiperurisemia.
4. Kelator asam empedu: mereka adalah resin penukar anion alkali dan terutama digunakan untuk hiperkolesterolaemia. Yang umum digunakan adalah Kolayenan (anti kolesterol), 4-16 gram per hari, dibagi menjadi 3 dosis; Kolaytipo (hipokolesterolemik), 5-20 gram per hari, dibagi menjadi 3 dosis.
Reaksi merugikan yang umum termasuk ketidaknyamanan gastrointestinal dan konstipasi.
5.Penghambat penyerapan kolesterol: Ezetimibe, prinsip kerjanya adalah menghambat penyerapan kolesterol, digunakan untuk hiperkolesterolemia. Dosis umum adalah 10mg / d, yang dapat mengurangi LDL-C sekitar 18%, dengan keamanan dan tolerabilitas yang baik, efek samping yang umum adalah sakit kepala dan mual.
6. Sediaan minyak ikan laut dalam: mengandung asam lemak ω-3, yang merupakan asam lemak tak jenuh ganda. Terutama digunakan untuk hipertrigliseridemia, dapat mengurangi TG dan sedikit meningkatkan HDL-C, umumnya tidak berpengaruh pada TC dan LDL-C. Selain regulasi lipid, juga memiliki efek antihipertensi, penghambatan agregasi trombosit, anti-inflamasi dan peningkatan reaktivitas pembuluh darah, dan baru-baru ini ditemukan untuk mencegah aritmia jantung dan kematian mendadak. Sekitar 2-3% pasien mengalami gejala gastrointestinal seperti mual, kembung, gangguan pencernaan dan sembelit. Beberapa mengalami peningkatan ringan transaminase hati atau CK, dengan kecenderungan perdarahan sesekali.
7 . Antioksidan: Probucol, juga dikenal sebagai propofol, nama dagang dari up. Ini terutama digunakan untuk hiperkolesterolemia, terutama untuk hiperkolesterolemia familial murni. Ini juga memiliki efek antioksidan. Meskipun menurunkan HDL, namun mengubah struktur dan fungsi metabolisme HDL dan meningkatkan kemampuannya untuk membalikkan transportasi kolesterol, sehingga membuatnya lebih kondusif untuk efek anti-aterogenik HDL. Efek samping yang umum termasuk mual, muntah dan dispepsia, serta eosinofilia dan peningkatan asam urat darah, efek samping yang paling serius adalah perpanjangan interval QT, tetapi ini jarang terjadi. Efek samping yang paling serius adalah perpanjangan interval QT, tetapi hal ini jarang terjadi. Oleh karena itu, obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan aritmia ventrikel atau interval QT yang berkepanjangan. Dosis biasa adalah 0,5, 2 kali/hari.