Bahan utama tablet megestrol adalah megestrol asetat, yang diindikasikan untuk pengobatan paliatif kanker payudara dan endometrium stadium lanjut (yaitu pasien yang kambuh, tidak dapat dioperasi, atau bermetastasis). Tablet megestrol termasuk dalam jenis turunan progesteron semi-sintetis, yang mekanisme kerjanya adalah mengontrol perkembangan dan pertumbuhan folikel ovarium melalui pengaruh sekresi gonadotropin hipofisis, sehingga mengurangi produksi estrogen, sehingga memiliki efek penghambatan tertentu pada beberapa tumor yang bergantung pada hormon, seperti kanker payudara dan endometrium stadium lanjut, tetapi tidak dapat menggantikan operasi, radiasi atau kemoterapi. Perlu diperhatikan bahwa penambahan berat badan, sembelit, mual dan muntah, diare, tekanan darah tinggi dan reaksi merugikan lainnya dapat terjadi selama pemberian tablet megestrol, yang harus diatur di bawah bimbingan dokter untuk memastikan keamanan pengobatan.