Agen terapeutik yang ditargetkan untuk tumor termasuk faktor pertumbuhan sel dan penghambat reseptornya, penghambat kinase multi-target, obat faktor pertumbuhan endotel anti vaskular, penghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal, penghambat metilasi DNA, penghambat siklooksigenase-2, obat penargetan jalur NF-κB dan obat modulasi siklus sel. Seiring dengan berlanjutnya penelitian tentang mekanisme molekuler kanker tiroid, semakin banyak obat yang ditargetkan sedang diuji dalam uji klinis untuk kanker tiroid. Penghambat tirosin kinase. TKI saat ini merupakan agen terapi yang paling banyak dipelajari pada kanker tiroid. Untuk DTC refrakter 131I, beberapa TKI, termasuk sorafenib, sunitinib, vandetinib, axitinib, motesanib dan gefitinib, telah dilakukan dalam uji klinis, yang mengkonfirmasikan bahwa TKI dapat mengurangi perkembangan penyakit sampai batas tertentu. Namun demikian, belum ada pasien yang menunjukkan kesembuhan total dan tingkat remisi parsial maksimum kurang dari 50%, dan tingkat remisi ini sulit dipertahankan dalam jangka panjang; sebagian besar pasien menghentikan obat ini karena efek samping yang tidak umum atau perkembangan tumor. Untuk alasan ini, saat ini hanya dipertimbangkan pada pasien dengan DTC stadium lanjut yang telah gagal dalam pengobatan konvensional dan berada dalam keadaan progresif.