Tetrasiklin adalah antibiotik alami yang dengan cepat menghambat pertumbuhan bakteri, bekerja dengan cara mengganggu sintesis protein bakteri, dan pada konsentrasi yang sangat tinggi juga dapat membunuh bakteri. Tetrasiklin adalah antibiotik spektrum luas yang menghambat bakteri gram positif dan gram negatif, dan juga memiliki efek penghambatan yang relatif kuat terhadap rickettsia, mikoplasma, klamidia, dan juga dapat menghambat spirochetes tertentu. Tetrasiklin tidak efektif terhadap tifus, tuberkulosis, jamur, dan virus. Tetrasiklin pernah digunakan untuk waktu yang lama, bersama dengan oksitetrasiklin, sebagai antibiotik utama dalam pengobatan anti-infeksi pasien. Kemudian, karena meningkatnya jumlah bakteri yang kebal obat, tetrasiklin menjadi kurang efektif dalam pengobatan antibakteri, dan efek samping tetrasiklin lebih sering terjadi, dan sekarang sebagian besar telah dihilangkan. Tetrasiklin sekarang juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengobati tukak lambung yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori; tetrasiklin juga dapat digunakan untuk infeksi mikoplasma, klamidia, dan riketsia, dan umumnya tidak lagi menjadi obat pilihan.