Tiga elemen utama terapi fotodinamik meliputi sumber cahaya, fotosensitizer, dan respons pembunuhan ROS. Fotosensitizer yang digunakan umumnya adalah fotosensitizer yang lebih spesifik, misalnya, yang saat ini digunakan di Cina adalah asam 5-aminoketovalerat, atau ALA, yang sekarang dioperasikan secara eksklusif dan merupakan fotosensitizer yang awalnya dikembangkan oleh salah satu perusahaan dalam negeri kita sendiri. Selain itu, fotosensitizer yang digunakan untuk penyakit seperti hemangioma adalah obat kelas 1.1 nasional baru yang disebut Hemoporfin, yang dipasarkan dua tahun lalu, dan merupakan obat baru yang awalnya dikembangkan dan dipasarkan di China. Fotosensitizer spesifik dapat dimasukkan ke dalam tubuh melalui aplikasi topikal, aplikasi topikal, dan injeksi intravena. Sebagai contoh, Hemiporfin adalah fotosensitizer eksogen yang masuk ke dalam tubuh melalui suntikan intravena, dapat bekerja sama dengan beberapa zat cahaya endogen di dalam tubuh, dan setelah berkumpul di dalam tubuh, ia akan bermetabolisme menjadi protoporphyrin IX, yang merupakan fotosensitizer. Sebagai contoh, dalam pengobatan jerawat, Propionibacterium acnes sendiri dapat menghasilkan protoporphyrin IX di dalam tubuh. Sumber cahaya tertentu mengacu pada panjang gelombang tertentu. Sumber cahaya yang umum digunakan termasuk cahaya merah, cahaya biru dan cahaya hijau. Cahaya merah menembus lebih baik, sedangkan cahaya biru memiliki panjang gelombang yang lebih pendek, tetapi efek antiinflamasinya lebih kuat, seperti Hemoporfin yang digunakan dalam pengobatan nevus merah terang, dengan menggunakan cahaya hijau. Prinsip dasar terapi fotodinamik adalah bahwa di bawah eksitasi sumber cahaya tertentu, fotosensitizer, sumber cahaya dan molekul oksigen di sekitarnya bekerja sama untuk menghasilkan semacam oksigen aktif, yaitu oksigen monomorfik, yang disebut reaksi pembunuhan ROS. Oksigen monomorfik memiliki reaksi redoks yang kuat dan dapat membunuh organ target, sel target, dan jaringan target, serta memiliki penargetan tertentu, sehingga terapi fotodinamik disebut juga terapi penargetan fotodinamik.