Efedrin mengagitasi adrenoseptor secara langsung dan tidak langsung dengan mendorong pelepasan noradrenalin dari ujung saraf adrenergik, dan mengagitasi reseptor alfa dan beta. Ini terutama digunakan untuk pencegahan serangan asma bronkial dan serangan asma ringan, tetapi tidak efektif pada serangan asma akut yang parah. Ini dapat digunakan untuk hipotensi yang disebabkan oleh anestesi subarakhnoid atau epidural dan hipotensi kronis. Penggunaan jangka panjang dalam jumlah besar dapat menimbulkan efek samping dan dapat menyebabkan tremor, kegelisahan, insomnia, sakit kepala, jantung berdebar, rasa demam, berkeringat, dll. Konsumsi pada malam hari dengan tambahan obat penenang-hipnotis seperti fenobarbital untuk mencegah insomnia.