Terapi bertarget mengacu pada jenis pengobatan di mana sel tumor ditargetkan pada tingkat molekuler seluler dan obat digunakan untuk menyerang secara tepat. Terapi bertarget memiliki kekhususan dan efek khusus, secara maksimal dapat membunuh sel tumor tertentu dan tidak memiliki efek membunuh pada sel normal di sekitar tumor, sehingga memiliki lebih sedikit reaksi yang merugikan, sesuai dengan karakteristiknya, obat terapi bertarget juga disebut “rudal biologis”. Obat yang ditargetkan terutama mencakup penghambat tirosin kinase molekul kecil, penghambat multikinase, dan antibodi monoklonal molekul besar. Di antara mereka, penghambat tirosin kinase molekul kecil terutama mencakup gefitinib, erlotinib, afatinib, ositinib, dll.; penghambat multikinase termasuk sorafenib, sunitinib, lenvatinib, dll.; antibodi monoklonal molekul besar biasanya digunakan di klinik, seperti bevacizumab. Terapi bertarget masih memiliki beberapa efek samping, pasien dapat mengalami kardiotoksisitas, ruam kulit, diare, dan gejala lainnya. Dianjurkan agar pasien menggunakan obat ini di bawah bimbingan dokter.