Pengujian genetik sebelum penggunaan obat yang ditargetkan pertama-tama memerlukan pengambilan spesimen, yang kemudian diuji dengan tepat. Pengujian genetik umumnya dilakukan melalui tiga metode: pengujian biokimia, analisis kromosom, dan analisis DNA.
Obat yang ditargetkan memungkinkan obat atau pembawanya untuk menentukan lokasi lesi dan kemudian melepaskan bahan aktif untuk pengobatan kanker yang lebih baik. Pengujian genetik diperlukan sebelum penggunaan obat bertarget, hal ini karena sifat pengobatan yang ditargetkan, untuk menghindari penggunaan obat yang salah. Gen spesifik yang perlu diuji bergantung pada jenis tumor, dan gen yang perlu diuji berbeda untuk berbagai jenis tumor.
Untuk pengujian genetik, spesimen terbaik adalah spesimen histologis, yaitu jaringan tumor, yang dipilih sebagai spesimen dengan akurasi tertinggi. Kedua, spesimen dapat diambil dengan mengedarkan DNA sel tumor atau biopsi cair.
Pasien dengan kanker paru-paru dan kanker payudara dapat melakukan pengujian genetik. Karena pemilihan obat yang ditargetkan memerlukan pertimbangan komprehensif dari berbagai faktor, obat yang ditargetkan tidak boleh digunakan secara membabi buta, dan pengujian genetik sebelum menggunakan obat adalah suatu keharusan.