Terapi bertarget untuk kanker kolorektal saat ini digunakan dalam praktik klinis dalam tiga kategori berikut: 1) obat anti-angiogenik, obat yang umum digunakan adalah bevacizumab dan ramolumab; 2) obat yang menghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal dan reseptor EGFR, obat yang umum digunakan adalah cetuximab dan panitumumab; 3) obat yang menargetkan mutasi KRAS dan BRAF, mutasi gen KRAS belum memiliki target yang baik Tidak ada obat dengan target yang baik untuk mutasi KRAS. Namun, untuk kanker kolorektal dengan mutasi BRAF, obat klinisnya adalah verofenib. Obat-obat yang ditargetkan saat ini sedang mengembangkan efek anti-tumor yang baik di klinik, sehingga masih ada lebih banyak pilihan pengobatan untuk kanker usus. Karena ada lebih banyak pilihan obat, maka prognosis untuk kanker usus menjadi lebih baik. Kanker usus besar adalah tumor padat, dan pengobatan tumor padat adalah kombinasi dari berbagai tindakan, terutama pembedahan. Tindakan pengobatan meliputi pembedahan yang paling umum, serta kemoterapi sistemik, radioterapi, terapi bertarget, imunoterapi, dan sebagainya. Oleh karena itu, dalam terapi bertarget, target kanker kolorektal adalah gen tertentu, seperti VGF, dan mutasi genetik lainnya yang menyebabkan perkembangan tumor. Fitur dan keuntungan dari terapi bertarget adalah bahwa terapi ini hanya menargetkan gen tertentu dan tidak membunuh seluruh tubuh. Kemoterapi sistemik dapat membahayakan seluruh tubuh, sel normal maupun sel kanker, sehingga banyak orang akan menderita efek samping toksik, sedangkan terapi bertarget jauh lebih sedikit toksiknya.