Dirancang berdasarkan asiklovir, vasiclovir dipecah menjadi asiklovir di dalam tubuh dan memiliki ketersediaan hayati oral yang lebih tinggi daripada asiklovir. Vasiclovir adalah ester L-valin dari asiklovir, yang hampir seluruhnya dipecah dengan cepat di dalam tubuh oleh enzim vasiclovir hidrolase menjadi asiklovir dan valin, sehingga memberikan efek antivirus. Ketersediaan hayati asiklovir dalam 1000 mg asiklovir adalah 54% dan tidak terpengaruh oleh makanan. Dibandingkan dengan asiklovir oral, area di bawah kurva waktu obat setelah pemberian vasiclovir 2-3 kali lebih tinggi dan ketersediaan hayati meningkat secara signifikan. Asiklovir dan valasiklovir adalah obat antivirus yang umum digunakan dalam praktik klinis dan mungkin berbeda dalam kemanjuran klinis, sehingga harus digunakan di bawah bimbingan dokter untuk menghindari efek samping.