Omeprazole adalah penghambat pompa proton, melalui pengaturan sekresi asam lambung, untuk mencapai kemanjuran pencegahan dan pengobatan maag, peran dan mekanismenya terutama mencakup aspek-aspek berikut: i. Efek penghambatan sekresi asam lambung, omeprazole dapat membuat sekresi asam lambung basa pada orang normal dan pasien maag, serta akibat histamin, gastrin dan rangsangan lain yang disebabkan oleh sekresi asam lambung secara signifikan terhambat, penghambatannya kuat dan tahan lama; ii. Efek perlindungan mukosa lambung, omeprazole memiliki efek perlindungan yang jelas terhadap kerusakan mukosa lambung akibat aspirin, etanol, stres dan faktor lainnya; iii. Efek anti-Helicobacter pylori, karena H. pylori terbukti sebagai salah satu penyebab penyakit maag, oleh karena itu dengan anti-H. pylori, tingkat pemberantasan obat antibakteri terhadap H. pylori ditingkatkan.