Azathioprine (AZA) adalah analog purin, terutama diberikan secara oral, yang memiliki efek penghambatan pada proliferasi limfosit dan monosit, produksi antibodi, aktivitas sel pembunuh alami, dan respons imun seluler dan humoral. Reaksi yang merugikan termasuk mual, muntah, sakit perut, tukak mulut, penekanan sumsum tulang termasuk leukopenia atau trombositopenia dan anemia; reaksi lain termasuk ruam kulit, peningkatan enzim hati atau asam urat darah, alopecia, neuritis perifer, proteinuria dan infeksi sekunder. Efek samping yang paling umum pada populasi Tiongkok adalah leukopenia dan kerusakan hati. Efek samping yang paling umum pada populasi Tiongkok adalah leukopenia dan kerusakan hati. Konsensus di negara-negara Barat merekomendasikan dosis 1,5-2,5mg/Kg/d. Apakah dosis ini cocok untuk populasi Asia? Penelitian di Jepang telah melaporkan bahwa dosis 1mg/Kg/d sudah memadai, tetapi ini adalah penelitian yang tidak terkontrol. Hanya ada sedikit penelitian di Cina tentang dosis AZA untuk CD. Studi terbuka kami sebelumnya tentang AZA untuk CD melaporkan kemanjuran dan keamanan dosis 2mg/Kg/d. Namun demikian, pada dosis 2mg/Kg/d, sebagian pasien mengalami efek samping dan sebagian lainnya mengalami kontrol penyakit yang buruk. Hal ini menunjukkan bahwa metabolisme azatioprin berbeda pada setiap individu, dan bahwa dosis obat yang sama dapat dimetabolisme secara perlahan pada pasien A, sehingga menghasilkan konsentrasi obat yang berlebihan, dan dengan cepat pada pasien B, sehingga menghasilkan konsentrasi obat yang rendah dan mengurangi kemanjuran. 75% pasien dengan kegagalan azatioprin memiliki konsentrasi obat yang tidak mencukupi. Pada saat yang sama, metabolisme AZA dalam tubuh adalah proses yang kompleks dan sebagian besar penelitian sekarang menunjukkan bahwa konsentrasi metabolit aktif azathioprine, 6-TGN, berkorelasi dengan hasil klinis dan efek samping dari penyakit Crohn, dengan konsentrasi yang lebih tinggi dari 6-TGN dalam eritrosit yang mengarah ke remisi klinis dan konsentrasi yang lebih tinggi dari 6-TGN dalam eritrosit yang mengarah ke remisi klinis pada mereka yang masih aktif secara klinis, tetapi dengan potensi peningkatan efek samping. Namun demikian, kejadian efek samping juga dapat meningkat. 6-MMP adalah metabolit lain dari AZA, dan konsentrasinya berkaitan erat dengan efek samping, terutama gangguan hati. Dalam praktik klinis, kita dapat meningkatkan konsentrasi 6-TGN dengan menghambat produksi 6-MMP secara kompetitif dengan penambahan allopurinol. Azathioprine dapat dikonsumsi secara oral, tidak mahal, memiliki efek samping yang relatif sedikit dan merupakan obat lini pertama untuk penyakit Crohn. Pemantauan konsentrasi obat (6-TG, 6-MMP) selama penerapan azathioprine dapat secara efektif mengurangi efek samping obat dan meningkatkan kemanjuran obat, yang penting bagi kita untuk mengoptimalkan rejimen pengobatan azathioprine.