Efek samping toksik utama dari obat yang ditargetkan meliputi; pertama, reaksi alergi, sebagian besar terlihat pada obat yang ditargetkan berbasis antibodi monoklonal, seperti Meroval dan Epiduo, yang terjadi ketika pasien pertama kali menggunakannya dan sembuh setelah penghentian atau pengurangan obat. Kedua, toksisitas kulit adalah efek samping toksik yang paling umum dari obat yang ditargetkan. Manifestasi utamanya adalah perubahan kuku, jamur kuku, sariawan, ruam, dll. Ketiga, toksisitas gastrointestinal, diare, muntah, dan pada kasus yang parah, dehidrasi, dan pada beberapa pasien, sakit perut, kembung, dan nafsu makan berkurang. Keempat, toksisitas jantung, dimanifestasikan sebagai hipertensi, iskemia miokard, infark miokard, penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri, dll. Kelima, toksisitas paru, terutama termasuk pneumonia subakut, pneumonia akut, perdarahan paru, hipertensi paru, dll. Obat yang paling representatif adalah obat seperti Erythropoietin dan Troche, yang rentan terhadap toksisitas paru.