Pengujian genetik untuk obat yang ditargetkan adalah pengujian penting yang harus dilakukan sebelum penggunaan obat yang ditargetkan. Dalam kasus kanker paru, misalnya, jika obat yang ditargetkan gefitinib, erlotinib atau oxitinib generasi ketiga digunakan, pengujian genetik harus dilakukan sebelum pengobatan kanker paru untuk menentukan apakah ada mutasi gen EGFR gabungan. Jika tidak ada mutasi ini, obat yang ditargetkan tidak efektif, sedangkan jika ada mutasi ini, obat yang ditargetkan dapat efektif hingga sekitar 70%. Jika terdapat mutasi ALK, obat yang ditargetkan seperti crizotinib, aletinib atau ceritinib dapat digunakan untuk menargetkan mutasi ALK. Kanker payudara dan dubur juga dapat diobati dengan obat bertarget, dan pengujian genetik harus dilakukan sebelum menggunakan obat bertarget.