Terapi bertarget molekuler adalah obat yang digunakan untuk mengobati tumor ganas. Terapi bertarget molekuler menargetkan reseptor seluler, atau antigen, molekul pengatur sinyal sel, gen kunci atau pembuluh darah, dll. Terapi ini memberikan pukulan kuat terhadap perubahan pada tingkat molekuler yang spesifik pada sel kanker, mengerahkan aktivitas antitumor yang lebih kuat sekaligus mengurangi efek samping toksik pada sel normal, dan merupakan cara terbaik untuk perkembangan tumor. Penghambat tirosin kinase reseptor faktor pertumbuhan epidermal molekul kecil, seperti gefitinib, saat ini digunakan untuk pengobatan kanker paru-paru. Ada juga penghambat tirosin kinase bertarget banyak untuk pengobatan kanker hati, seperti sorafenib. Selain itu, antibodi monoklonal anti-CD20 untuk pengobatan limfoma, juga dikenal sebagai rituximab, dll., adalah terapi yang ditargetkan secara molekuler. Tidak seperti kemoterapi tradisional, terapi bertarget molekuler terutama menargetkan sel kanker dan memiliki keunggulan spesifisitas yang kuat, kemanjuran yang signifikan, dan pada dasarnya tidak merusak jaringan normal. Oleh karena itu, saat ini, terapi bertarget molekuler lebih efektif dan memiliki efek samping yang relatif lebih sedikit.