Efek samping utama dari Gefitinib adalah batuk dan serangan sesak napas akut. Penggunaan utamanya adalah oral untuk pengobatan beberapa kanker paru non-sel kecil stadium lanjut secara lokal dan sebagainya. Efek samping Gefitinib terutama mencakup serangan akut atau eksaserbasi gejala paru seperti batuk, sesak napas, dan demam; gangguan fungsi hati dan ginjal; gejala dan penyakit mata seperti mata kering, keratitis, dan konjungtivitis; gejala pencernaan seperti mual, muntah, dan diare. Gefitinib terutama digunakan untuk pengobatan kanker paru non-sel kecil stadium lanjut atau metastasis lokal dengan mutasi sensitif pada gen reseptor faktor pertumbuhan epidermal. Dosis yang dianjurkan adalah satu tablet (250g) yang diminum sekali sehari. Penggunaan obat tertentu harus di bawah pengawasan dokter.