Metadon hidroklorida adalah agonis khas pada reseptor mu-opioid yang mengendalikan gejala putus obat. Dibandingkan dengan morfin, metadon memiliki efek analgesik yang lebih kuat dan dapat menyebabkan depresi pernapasan, penyempitan pupil, sedasi, dan efek lainnya. Efek analgesiknya lebih lama, tidak mudah menghasilkan resistensi obat, tidak mudah menjadi kecanduan; penyerapan oral lebih baik, 30 menit setelah minum obat mulai berlaku, 4 jam kemudian konsentrasi darah akan mencapai puncaknya, waktu efek dalam 24-36 jam. Klinis terutama digunakan untuk trauma, nyeri pasca operasi, kanker dan nyeri parah lainnya yang disebabkan oleh pengobatan analgesik, juga diterapkan pada pengobatan detoksifikasi ketergantungan opioid, seperti yang biasa digunakan di pusat rehabilitasi narkoba, untuk perawatan lanjutan pasien narkoba.