Orlistat terutama digunakan untuk mengurangi asupan kalori dan mengontrol berat badan dan terutama digunakan untuk mengobati orang yang mengalami obesitas atau kelebihan berat badan. Orlistat hanya boleh digunakan pada orang gemuk dengan indeks massa tubuh lebih besar dari atau sama dengan 24. Ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan indeks massa tubuh kurang dari 24 dan merupakan kontraindikasi pada wanita hamil. Jika makanan mengandung lemak, yang terbaik adalah minum obat sebelum, selama dan dalam waktu satu jam setelah makan. Orlistat dapat menyebabkan kerusakan hati yang serius dan tes fungsi hati mungkin diperlukan jika gejala kehilangan nafsu makan, gatal, urin berwarna gelap, tinja berwarna terang, dan nyeri di perut kanan atas terjadi. Orlistat juga dapat mengurangi penyerapan vitamin yang larut dalam lemak. Vitamin kompleks harus diminum sekali sehari selama pengobatan, baik 2 jam setelah mengonsumsi Orlistat atau sebelum tidur.