Baik valsartan maupun losartan adalah antagonis reseptor angiotensin II AT1. Dengan secara selektif memblokir pengikatan angiotensin II pada reseptor AT1, obat ini menghambat vasokonstriksi dan pelepasan aldosteron, menghasilkan efek hipotensi. Valsartan diindikasikan untuk semua jenis hipertensi ringan hingga sedang dan digunakan pada pasien dengan hipertensi yang dikombinasikan dengan gagal jantung atau serangan jantung. Valsartan tidak hanya menurunkan tekanan darah tetapi juga menurunkan asam urat, dan merupakan pilihan bagi pasien dengan hipertensi yang dikombinasikan dengan hiperurisemia. Angiotensin II adalah zat aktif utama dari sistem renin-angiotensin, vasokonstriktor yang kuat, dan memainkan peran utama dalam patofisiologi hipertensi. Angiotensin II berikatan dengan reseptor AT1 di berbagai jaringan, seperti otot polos pembuluh darah, kelenjar adrenal, ginjal, dan jantung, menghasilkan berbagai efek biologis yang penting, termasuk vasokonstriksi dan pelepasan aldosteron.