Kreatinin adalah produk dari metabolisme semua sistem otot dalam tubuh. Bila aktivitas harian tubuh relatif konstan dan tidak melakukan latihan fisik yang berat, jumlah kreatinin yang diproduksi setiap hari pada dasarnya konstan. Jika seseorang dengan fungsi ginjal normal memiliki nilai kreatinin darah, nilai tersebut akan berada dalam kisaran yang relatif normal. Ketika fungsi ekskresi ginjal menurun dan kreatinin diekskresikan lebih sedikit melalui urin, konsentrasi kreatinin dalam darah akan jauh lebih tinggi ketika tes dilakukan. Tidak seperti nitrogen urea, yang juga merupakan indikator fungsi ginjal, kreatinin adalah indikator fungsi ginjal yang relatif konstan dan dapat dipengaruhi oleh peradangan, diet tinggi protein, perdarahan gastrointestinal dan perubahan lain dalam lingkungan internal. Oleh karena itu, tes utama untuk menentukan apakah fungsi ginjal pasien telah berubah adalah kreatinin darah dan nitrogen urea, di mana kreatinin darah adalah indikator utama.