Tanggal persetujuan.
Tanggal revisi.
Instruksi Tablet Epalrestat
Harap baca instruksi dengan seksama dan gunakan di bawah bimbingan dokter.
Nama Obat]
Nama generik: Tablet Epalrestat
Nama bahasa Inggris: Tablet Epalrestat
Hanyu Pinyin：Yipasita Pian
Bahan-bahan
Bahan utama dari produk ini adalah Epalrestat
Nama kimianya adalah: 5-[(1Z,2E)-2-metil-3-fenilpropilena garpu]-4-okso-2-tioxo-3-asam thiazolidineacetic.
Rumus strukturalnya adalah
Rumus molekul: C15H13NO3S2
Berat molekul: 319.40
Properti
Penampilan
Produk ini adalah tablet berlapis film berwarna coklat, yang tampak berwarna oranye-kuning hingga oranye-merah setelah melepaskan lapisannya.
Indikasi
Neuropati diabetik.
Spesifikasi
Spesifikasi
50mg
Dosis dan Pemberian
Dosis dewasa biasa 50mg diminum tiga kali sehari sebelum makan.
Reaksi yang Merugikan
Literatur melaporkan bahwa melalui uji klinis dan pengawasan pasca-pemasaran, terdapat 119 kasus (1,4%) dan 149 reaksi yang merugikan (termasuk tes laboratorium klinis abnormal) pada 8498 pasien. Di antara mereka, ada 32 kasus (0,4%) fungsi hati yang abnormal, terutama peningkatan AST (GOT) dan ALT (GPT), 9 kasus (0,1%) nyeri perut, 9 kasus (0,1%) mual dan 6 kasus (0,07%) lesu.
Reaksi merugikan yang serius
Trombositopenia
Trombositopenia dapat terjadi (kemungkinan tidak diketahui) dan harus dihentikan jika ada.
Hepatitis fulminan, gangguan hati, penyakit kuning, gagal hati
Hepatitis fulminan (probabilitas tidak diketahui), kelainan fungsi hati seperti peningkatan AST (GOT) dan ALT (GPT) yang signifikan (0,04%), penyakit kuning (probabilitas tidak diketahui), gagal hati (probabilitas tidak diketahui). Hentikan obat segera setelah reaksi merugikan ini terjadi.
Reaksi merugikan lainnya
(1) Hipersensitivitas: eritema sesekali, melepuh, ruam, pruritus.
(2) Hepatik: Bilirubin, AST (GOT), ALT (GPT), dan gamma-glutamil transferase (γ-GTP) yang kadang-kadang meningkat.
(3) Sistem pencernaan: Kadang-kadang diare, mual, muntah, sakit perut, kehilangan nafsu makan, perut penuh, sakit perut, sembelit.
(4) Ginjal: Kadang-kadang kreatinin meningkat, output urin menurun, sering buang air kecil (kemungkinan tidak diketahui).
(5) Hematologi: Anemia sesekali, leukopenia.
(6) Lain-lain: kelelahan sesekali, pusing, sakit kepala, kaku, lemah, jantung berdebar-debar, bengkak, bengkak dan nyeri, rasa sakit dan sensasi terbakar pada ekstremitas, mati rasa, alopecia, bintik-bintik ungu, peningkatan CK, demam (kemungkinan tidak diketahui).
[Kontraindikasi].
Kontraindikasi pada orang dengan hipersensitivitas terhadap salah satu bahan dalam produk ini.
Tindakan Pencegahan】
Produk ini harus digunakan di bawah pengawasan medis. Obat harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak untuk mencegah tertelannya anak-anak secara tidak sengaja.
Produk ini cocok untuk digunakan pada pasien dengan hemoglobin glikosilasi 7,0% atau lebih.
3. Beberapa tes (misalnya bilirubin, badan keton) dapat terpengaruh karena urin mungkin tampak merah kecoklatan setelah mengonsumsi produk ini.
4. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat alergi. Jika terjadi manifestasi alergi, segera hentikan dan obati dengan tepat.
5. Pasien yang gagal mengonsumsi produk ini selama 12 minggu berturut-turut harus mempertimbangkan untuk beralih ke pengobatan lain.
Penggunaan selama kehamilan dan menyusui].
Tidak ada informasi tentang keamanan produk ini pada wanita selama kehamilan dan harus digunakan dengan sangat hati-hati pada wanita selama kehamilan dan hanya jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya. Epalrestat telah terbukti diekskresikan dalam susu dalam penelitian pada hewan dan oleh karena itu harus dihindari pada wanita menyusui.
Penggunaan anak
Keamanan dan kemanjuran produk ini pada anak-anak belum ditetapkan.
Penggunaan geriatri
Pada pasien usia lanjut dengan fungsi fisiologis yang berubah, pengurangan dosis yang tepat harus dipertimbangkan.
Interaksi Obat
Belum diketahui.
Overdosis
Tidak ada overdosis yang dilaporkan.
Farmakologi dan Toksikologi
Efek farmakologis
Epalrestat adalah inhibitor aldosa reduktase yang reversibel dan non-kompetitif dengan penghambatan selektif aldosa reduktase. Studi klinis telah menunjukkan bahwa epalrestat dapat menghambat akumulasi sorbitol dalam sel darah merah pasien dengan neuropati perifer diabetes dan memperbaiki gejala otonom dan disfungsi neurologis pasien dibandingkan dengan kelompok kontrol. Hasil penelitian pada hewan menunjukkan bahwa epalrestat secara signifikan menghambat akumulasi sorbitol pada saraf skiatik, eritrosit dan retina tikus model diabetes, dan meningkatkan kecepatan konduksi saraf motorik dan fungsi otonom; dalam hal neuromorfologi, epalrestat memperbaiki aliran aksonal abnormal, meningkatkan kepadatan serabut saraf mielinisasi pada saraf skiatik, ketebalan selubung mielin saraf peroneal, area aksonal dan laju silinder aksonal; selain itu, epalrestat juga Selain itu, epalrestat juga meningkatkan aliran darah ke saraf skiatik dan meningkatkan kandungan inositol pada hewan model.
Studi toksikologi
Genotoksisitas: Epalrestat negatif dalam uji Ames, uji penyimpangan kromosom dalam sel CHL dan uji mikronukleus pada tikus.
Toksisitas reproduksi: Kesuburan dan uji toksisitas perkembangan embrio awal, uji toksisitas perkembangan embrio-janin, dan uji toksisitas perinatal tidak abnormal pada tikus yang diberi epalrestat pada 20, 100, dan 500 mg / kg secara gavage; pada kelinci yang diberi 20, 100, 250, dan 500 mg / kg secara gavage, aborsi dan penyerapan janin lengkap diamati pada 500 mg / kg. Insiden keguguran dan penyerapan janin lengkap meningkat pada 500 mg / kg.
Karsinogenisitas: Tidak ada peningkatan yang signifikan dalam kejadian tumor yang diamati pada tikus yang diberi epalrestat pada 300, 800 dan 2000 ppm selama 18 bulan dan pada tikus yang diberi epalrestat pada 500, 1500 dan 5000 ppm selama 24 bulan dengan cara adulterasi.
Farmakokinetik]
Menurut literatur, konsentrasi darah puncak (3.9µg / mL) dicapai setelah 1 jam pemberian oral 50mg pada orang dewasa yang sehat. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa produk ini terutama didistribusikan di saluran pencernaan, hati, dan ginjal. 8% produk diekskresikan dalam urin dan 80% dalam feses setelah 24 jam.
Penyimpanan
Penyimpanan
Simpan di bawah naungan dan segel.
Paket
Pengemasan
Dikemas dalam aluminium foil dan tablet kaku farmasi padat PVC, 10 tablet per piring, 1 piring per kotak; 9 tablet per piring, 2 piring per kotak.
[Tersedia
Khasiat
Periode Efektif】
12 bulan
Standar
Nomor Persetujuan
Produsen
Nama Perusahaan: Grup Farmasi Sungai Yangtze Nanjing Hailing Pharmaceutical Co.
Alamat: No. 9 Xianlin Avenue, Distrik Qixia, Nanjing
Kode Pos: 210049
Nomor telepon: 025-83505999-6895
Situs web：http：//www.hailingyy.com