Tanggal persetujuan.
Tanggal revisi.
Instruksi Tablet Ebastine
Harap baca instruksi dengan seksama dan gunakan di bawah bimbingan dokter
Nama Obat]
Nama generik: Tablet Ebastine
Nama dagang: Ebastine
Nama Inggris: Tablet Ebastine
Hanyu Pinyin: Yibasiting Pian
【Komposisi
Bahan-bahan
Bahan utama dari produk ini adalah: Ebastine
Nama kimianya adalah: 1-[4-[4-(1,1-dimetiletil)fenil]-4-[4-(difenilmetoksi)-1-piperidinil]-1-butanon
Rumus struktur kimia.
Rumus molekul: C32H39NO2
Berat molekul: 469,67
Properti
Penampilan
Produk ini adalah tablet berlapis film putih atau putih pudar, yang tampak putih atau putih pudar setelah melepaskan lapisannya.
Indikasi
Diindikasikan untuk rinitis alergi (musiman dan abadi) dengan atau tanpa konjungtivitis alergi. Pengobatan simtomatik urtikaria idiopatik kronis.
Spesifikasi
Spesifikasi
10mg
Dosis dan Pemberian
Diminum melalui mulut.
Dewasa atau anak-anak di atas 12 tahun: satu atau dua tablet sekali sehari.
Produk ini tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak di bawah usia 12 tahun atau pada pasien dengan kesulitan menelan.
Produk ini dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Produk ini harus ditelan utuh dengan sedikit air.
Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk pasien lanjut usia dan pasien dengan insufisiensi ginjal atau insufisiensi hati ringan hingga sedang. Dosis harian untuk pasien dengan insufisiensi hati yang parah tidak boleh melebihi 10 mg.
Durasi pengobatan dapat diperpanjang sampai gejalanya hilang.
[Reaksi yang Merugikan].
Dalam analisis gabungan dari uji klinis terkontrol plasebo di mana 5708 pasien diobati dengan epinastin, reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan adalah sakit kepala, mengantuk, dan mulut kering. Reaksi merugikan yang dilaporkan dalam uji klinis pediatrik (n = 460) serupa dengan yang diamati pada orang dewasa.
Tabel berikut mencantumkan reaksi merugikan dalam uji klinis dan penggunaan pasca pemasaran untuk praktik-praktik berikut: sangat umum (≥1/10), umum (≥1/100 hingga <1/10), sesekali (jarang) (≥1/1.000 hingga <1/100), jarang (≥1/10.000 hingga <1/1.000) dan sangat jarang (sangat jarang) (<1/ 10,000).
Klasifikasi organ sistematis sangat umum (³1/10) umum
(³1/100 hingga <1/10) Kadang-kadang (jarang)
(≥ 1/1.000 hingga < 1/100) Langka
(³1/10.000 hingga <1/1.000) Gangguan sistem kekebalan tubuh Reaksi hipersensitivitas (misalnya reaksi alergi dan angioedema) Gangguan metabolik dan nutrisi Hiperfagia Gangguan kejiwaan Ketegangan saraf, insomnia Berbagai gangguan neurologis Sakit kepala Mengantuk Pusing, hipoestesia, gangguan rasa
Gangguan jantung Palpitasi, takikardia Gangguan saluran cerna Mulut kering Muntah, nyeri perut, mual, dispepsia Gangguan hepatobilier Hepatitis, kolestasis, tes fungsi hati abnormal (peningkatan transaminase, gamma-glutamil transferase, alkali fosfatase dan bilirubin) Gangguan kulit dan jaringan subkutan Urtikaria, ruam, dermatitis Gangguan reproduksi dan payudara Gangguan menstruasi Gangguan sistemik dan reaksi di tempat pemberian Oedema, malaise Kelemahan
Dilaporkan dalam literatur asing.
Efek samping berikut ini telah dilaporkan pada anak usia >12 tahun dalam kurang dari 1% kasus: sakit perut, dispepsia, epistaksis, rinitis, sinusitis, mual dan insomnia.
Efek samping lainnya kurang dari 1% yang dilaporkan pada anak-anak berusia kurang dari 12 tahun meliputi: nafsu makan meningkat, diare, ruam, lekas marah, perubahan suasana hati, hiperaktif, perubahan rasa dan kelemahan.
Kontraindikasi]
Pasien dengan hipersensitivitas terhadap ebastine atau salah satu bahan dalam tablet.
Tindakan Pencegahan]
Ibastine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko jantung yang diketahui seperti sindrom QT yang berkepanjangan pada EKG, hipokalaemia dan pada pasien yang menggunakan obat dengan interval QT yang berkepanjangan atau penghambat enzim CYP3A4 seperti obat antijamur azole seperti ketoconazole dan itraconazole dan antibiotik makrolida seperti eritromisin (lihat [Interaksi Obat]).
Interaksi farmakokinetik juga dapat terjadi ketika rifampisin dikombinasikan dengan epinastin (lihat [Interaksi Obat]).
Ebastine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati yang parah (lihat [DOSIS DAN ADMINISTRASI]).
Karena epinastine bekerja setelah 1 sampai 3 jam pemberian, tidak diindikasikan untuk monoterapi pada alergi akut.
Efek pada kemampuan mengemudi dan mekanik: Sebuah studi untuk menguji efek epinastin pada kemampuan mengemudi tidak menunjukkan efek jika dosis harian yang direkomendasikan dipertahankan di bawah 30 mg. Berdasarkan data ini, tidak ada efek pada kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin ketika ebastine digunakan dengan benar. Namun, pada pasien yang sensitif dengan respons abnormal terhadap epalrestine, disarankan agar reaksi individu diketahui sebelum pasien mengemudi atau melakukan aktivitas kompleks: kantuk atau pusing dapat terjadi (lihat [REAKSI ADVERSE]).
Produk ini mengandung laktosa. Produk ini tidak boleh dikonsumsi oleh pasien dengan intoleransi galaktosa herediter atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.
[Untuk wanita hamil dan menyusui].
Kesuburan
Data kesuburan yang terkait dengan epalrestine pada manusia tidak tersedia.
Kehamilan
Ada data terbatas tentang penggunaan epalmatin pada wanita hamil. Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek merugikan langsung atau tidak langsung sehubungan dengan toksisitas reproduksi. Sebagai tindakan pencegahan, yang terbaik adalah menghindari penggunaan epinastine selama kehamilan.
Laktasi
Tidak diketahui apakah epinastine disekresikan dalam ASI. Pengikatan protein yang tinggi (> 97%) dari epinastine dan metabolit utamanya, carrestine, menunjukkan bahwa itu tidak diekskresikan ke dalam ASI. Sebagai tindakan pencegahan, yang terbaik adalah menghindari penggunaan epinastine selama menyusui.
[Penggunaan anak].
Produk ini diindikasikan untuk digunakan pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, di mana dosis untuk anak-anak di atas 12 tahun sama dengan dosis untuk orang dewasa.
Untuk rincian reaksi merugikan pada anak-anak, silakan lihat [Reaksi Merugikan].
Penggunaan Geriatri]
Tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam farmakokinetik pada subjek lansia dibandingkan dengan sukarelawan dewasa atau muda.
Dosis untuk pasien lansia sama dengan dosis untuk pasien dewasa dan tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Interaksi Obat]
Penelitian telah menunjukkan interaksi farmakokinetik dan farmakodinamik ketika menggabungkan epinastin dengan ketoconazole atau eritromisin, yang keduanya diketahui memperpanjang interval QT. Hal ini dapat meningkatkan konsentrasi plasma epinastin dan pada tingkat yang lebih rendah dari carrestine, tetapi tidak ada efek farmakodinamik yang signifikan secara klinis dan interval QT hanya diperpanjang sekitar 10 ms dibandingkan dengan dua obat saja. Oleh karena itu, ibastine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan antijamur azole bersamaan seperti ketoconazole atau itraconazole dan antibiotik makrolida seperti eritromisin.
Interaksi farmakokinetik dapat diamati ketika ibrastin dikonsumsi dengan rifampisin. Interaksi ini dapat mengakibatkan konsentrasi plasma yang lebih rendah dan mengurangi efek antihistamin.
Tidak ada interaksi yang dilaporkan antara epinastin dan teofilin, warfarin, simetidin, diazepam dan alkohol.
Ketika epinastin dikonsumsi dengan makanan, konsentrasi darah dan produk aktif basal pasca-metabolisme meningkat 1,5-2,0 sebagai respons terhadap faktor-faktor tertentu, tetapi peningkatan ini tidak memengaruhi waktu untuk mencapai konsentrasi darah puncak. Pemberian bersamaan dengan makanan tidak mempengaruhi kemanjuran klinis epinastin.
Ebastine mempengaruhi efek tes kulit dan oleh karena itu tes kulit hanya boleh dilakukan 5 sampai 7 hari setelah penghentian ebastine. Selain itu, efek dari beberapa antihistamin lain dapat ditingkatkan dengan penggunaan epinastin.
[Overdosis].
Uji coba overdosis telah menunjukkan bahwa tidak ada gejala klinis yang signifikan terjadi pada dosis di bawah 100 mg setiap hari. Tidak ada penawar khusus untuk ebastine. Gavage, pemantauan tanda-tanda vital (termasuk EKG) dan pengobatan simtomatik harus diberikan.
Farmakologi dan Toksikologi]
Ebastine memiliki efek antihistamin yang cepat dan tahan lama dan memiliki afinitas yang kuat untuk reseptor histamin H1. Ketika diberikan secara oral, baik ebastine maupun metabolitnya tidak melewati sawar darah otak. Hal ini menjelaskan mengapa ebastine hanya memiliki efek sedatif ringan pada sistem saraf pusat.
Data percobaan menunjukkan bahwa epinastine adalah penghambat reseptor histamin H1 yang bekerja lama dan sangat selektif tanpa efek antikolinergik.
Data keamanan praklinis menunjukkan bahwa ebastine tidak ditemukan memiliki efek toksik dalam hasil uji keamanan farmakologis rutin. Pengujian dosis berulang tidak mengungkapkan toksisitas, toksisitas reproduksi, potensi karsinogenisitas atau efek samping pada fungsi reproduksi.
Farmakokinetik]
Setelah pemberian oral, epinastine diserap dengan cepat dan sebagian besar awalnya dimetabolisme di hati. Produk ini adalah metabolit aktif, Carebastine. Setelah dosis oral tunggal 10mg, konsentrasi darah maksimum metabolit adalah 80-100ng / ml dengan waktu puncak 2,6-4 jam. Waktu paruh Carebastine adalah 15-19 jam dan 66% ebastine diekskresikan terutama dalam urin sebagai metabolit terikat. Ebastine diberikan sekali sehari dengan dosis 10mg dan mencapai tingkat darah yang stabil setelah 3-5 hari dengan konsentrasi puncak di kisaran 130-160ng/ml.
Baik Epastine dan Carrestine sangat terikat dengan protein plasma: >97%.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang, dan berat, konsentrasi darah epinastin dan karristin yang diperoleh pada hari ke-1 dan ke-5, serta yang tercatat pada pasien dengan insufisiensi hati ringan dan sedang (20 mg/hari), dan pada pasien dengan insufisiensi hati berat (10 mg/hari), serupa dengan yang ada pada subjek sehat, bila diberikan pada 20 mg/hari. Hal ini menunjukkan bahwa tidak ada perubahan yang signifikan dan bermakna dalam farmakokinetik epinastin dan metabolitnya pada pasien dengan berbagai tingkat insufisiensi hati atau ginjal.
Penyimpanan
Penyimpanan]: Simpan di bawah 30 ℃ di tempat kering jauh dari cahaya.
Paket
Pengemasan
Kemasan aluminium-plastik. 7 tablet/piring x 1 piring/kotak, 7 tablet/piring x 2 piring/kotak, 10 tablet/piring x 1 piring/kotak.
[Tersedia
Khasiat
Periode】 12 bulan
【Standar eksekusi】.
Nomor Persetujuan
Sertifikat Obat Negara H20040503
[Penerima Lisensi Pemasaran Obat
Nama: Hangzhou Ao Medicine Pauling Pharmaceutical Co.
Alamat: No. 668, No. 23 Street, Zona Pengembangan Ekonomi dan Teknologi Hangzhou, Provinsi Zhejiang
Kode Pos: 310018
Nomor telepon: (0571) 85318276 85318271
Nomor faks: (0571) 85318270
Situs web: www.aoyipollen.com
Produsen
Nama Perusahaan: Hangzhou Ao Medicine Pauling Pharmaceutical Co.
Alamat: No. 668, No. 23 Street, Zona Pengembangan Ekonomi dan Teknologi Hangzhou, Provinsi Zhejiang
Kode Pos: 310018
Nomor telepon: (0571) 85318276 85318271
Nomor faks: (0571) 85318270
Situs web: www.aoyipollen.com