Obat kemoterapi utama untuk kanker usus besar adalah 5-fluorourasil, asam kalsium folinat, oksaliplatin, tigio dan capecitabine, yang terutama terdiri dari 5-fluorourasil dan oksaliplatin, atau 5-fluorourasil dan irinotecan yang menghasilkan rejimen FOLFOX atau rejimen FOLFIRI. fOLFOX terutama digunakan untuk kemoterapi ajuvan setelah pembedahan untuk kanker usus besar, sedangkan FOLFIRI rejimen ini terutama digunakan untuk kanker usus besar metastatik. Rejimen FOLFIRI terutama digunakan untuk kanker usus besar metastatik.