Pilihan pengobatan obat untuk penyakit Alzheimer

  Ada banyak obat untuk pengobatan penyakit Alzheimer, yang dapat dibagi menjadi obat neurotransmitter, dilator serebrovaskular, dan obat metabolisme otak sesuai dengan efek farmakologisnya, dan efek dari setiap jenis disilangkan satu sama lain. Misalnya, pada demensia serebrovaskular (VD), dilator serebrovaskular, obat yang meningkatkan sirkulasi serebral dan meningkatkan kandungan oksigen darah harus lebih disukai, sementara aktivator metabolisme otak dan obat pengurang kekentalan darah harus digunakan dalam kombinasi. Untuk pasien dengan penyakit Alzheimer (AD), obat kolinergik lebih disukai, bersama dengan dilator serebrovaskular dan neuropeptida.

  Berikut ini adalah obat-obat yang membingungkan yang umum digunakan.

  1. Inhibitor kolinesterase: Sejak tahun 1970-an, penelitian tentang neurotransmiter yang terkait dengan penyakit ini, terutama pada konsentrasi neurotransmiter, jumlah reseptor dan enzim sintesis neurotransmiter di otak AD, telah menunjukkan bahwa semua penyebab penyakit Alzheimer memiliki cacat neurotransmiter spesifik dalam sistem kolinergik. Gangguan fungsi sistem kolinergik dapat menyebabkan gangguan daya ingat dan kemampuan belajar, dan jika konsentrasi mediator kolinergik, terutama asetilkolin, dalam jaringan otak meningkat, kemampuan belajar dan daya ingat lansia dapat ditingkatkan secara signifikan. Oleh karena itu, perubahan dalam sistem kolinergik berkaitan erat dengan tingkat gangguan kognitif pada penyakit ini, yang disebut hipotesis kolinergik. Inhibitor kolinesterase digunakan secara klinis untuk menghambat intensitas hidrolisis asetilkolinesterase asetilkolin, sehingga meningkatkan konsentrasi asetilkolin di otak untuk pengobatan DA, membuat inhibitor kolinesterase menjadi obat pilihan untuk pengobatan DA.

  Obat-obatan berikut ini saat ini umum digunakan.

  (1) Donepezil, yang dikenal dengan nama dagang Anlisin, dapat diminum satu kali sehari dengan dosis 5 mg/hari, meningkat menjadi 10 mg/hari setelah 4 minggu. Terapi ini efektif untuk sekitar 50% pasien dengan AD ringan hingga sedang, mengurangi kemunduran fungsi kognitif dan mengurangi gangguan perilaku pada pasien demensia, terutama untuk gangguan perilaku seperti mudah tersinggung, permusuhan, delusi, perilaku yang tidak terorganisir dan disinhibisi. Efeknya ringan. Efek sampingnya kecil, tidak ada efek hepatotoksik dan tidak diperlukan pemantauan ALT (SGPT). Reaksi merugikan yang umum termasuk reaksi gastrointestinal (mual, muntah, nafsu makan yang buruk, dll.), Reaksi kardiovaskular (bradikardia, sinkop), sakit kepala, pusing, insomnia, dll. Sebagian besar reaksi merugikan terkait dosis. Karena efek kolinergiknya, harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan asma bronkial yang parah, blok konduksi jantung dan bradikardia. Di Tiongkok, 65 pasien dengan penyakit Alzheimer ringan hingga sedang diobati dengan obat ini selama 12 minggu. Hasilnya menunjukkan bahwa 12,31% pasien menunjukkan perbaikan gejala yang signifikan, 52,31% menunjukkan perbaikan gejala, 27,69% tidak menunjukkan perubahan gejala dan 7,69% menunjukkan penurunan gejala.

  (2) Saxifrage A (Shuangyiping), dengan nama dagang Shuangyiping dan Haberin. Obat ini adalah obat penghambat kolinesterase reversibel pertama yang dikembangkan dan dipelajari di Tiongkok yang secara selektif bekerja pada otak. Dosis awal adalah 0,05 mg secara oral dua hingga tiga kali sehari; dapat ditingkatkan menjadi 0,2 mg dua hingga tiga kali sehari. Efek samping termasuk mulut kering, mengantuk, bradikardia, reaksi gastrointestinal, penglihatan kabur, dll. Uji coba terkontrol double-blind klinis dalam negeri telah mengkonfirmasi bahwa obat ini dapat meningkatkan memori menunjuk, pembelajaran asosiatif, ingatan gambar, ingatan grafis yang tidak berarti, dan ingatan potret pada manusia, dan dapat meningkatkan kehilangan memori yang disebabkan oleh demensia dan lesi otak organik. Ini 70,42% efektif pada penyakit Alzheimer tahap awal dan menengah.

  (3) Risperdaline (Rivastigmine, RSM), nama dagang Arsenal, dimulai dari 1,5 mg dua kali sehari; setelah dua minggu, jika dapat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 3 mg dua kali sehari; jika dilanjutkan selama dua minggu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 4,5 mg atau bahkan 6 mg dua kali sehari. Dosis harian maksimum yang direkomendasikan adalah 6 mg dua kali sehari. Jika reaksi merugikan terjadi selama pemberian dosis, dosis dapat dikurangi ke tingkat dosis sebelumnya yang dapat ditoleransi oleh pasien. Reaksi merugikan yang paling umum adalah gejala gastrointestinal seperti mual, muntah dan diare, serta pusing, sakit kepala dan bradikardia, yang lebih sering terjadi pada wanita. Antiemetik dapat dipertimbangkan dalam kasus mual dan muntah yang parah. Atropin dapat digunakan untuk overdosis parah.

  2. Antagonis reseptor glutamat: Memantine adalah antagonis reseptor NMDA pertama yang digunakan untuk mengobati AD sedang hingga berat. Ini dapat menghambat pelepasan glutamat yang berlebihan, neurotransmitter rangsang utama, dan mengurangi toksisitas sel saraf, kerusakan dan kematian yang disebabkan oleh pelepasan glutamat yang berlebihan dan ion kalsium yang berlebihan. Hal ini memperbaiki gejala dan masalah fungsional pasien demensia, dan dapat ditoleransi dengan baik serta aman digunakan.

  3, vasodilator serebral: obat ini memiliki efek merelaksasi otot polos dinding pembuluh darah arteri kecil, mendorong vasodilatasi dan meningkatkan aliran darah ke otak, meningkatkan suplai darah dan oksigen ke sel-sel kortikal otak. Misalnya, flunarizine (Sibelium), 5-10 mg, diminum setiap malam. Obat yang paling umum digunakan adalah antagonis kalsium, yang juga memiliki efek menghilangkan kelebihan kalsium dalam sel saraf dan mencegah kematian sel, dan sekarang diakui sebagai obat pilihan dalam pengobatan penyakit serebrovaskular. Misalnya, nimodipin dengan dosis 120-180 mg/hari. Efek sampingnya ringan, dengan gangguan gastrointestinal sesekali, mulut kering, pusing sementara dan kemerahan pada kulit dan oksigenasi. Gunakan dengan hati-hati jika ada oedema serebral dan peningkatan tekanan intrakranial. Gunakan dengan hati-hati pada wanita hamil atau menyusui dan hindari penggunaan dengan antagonis kalsium atau beta-blocker lainnya jika memungkinkan.

  4, obat aktivasi metabolisme otak: peran obat ini lebih kompleks, terutama untuk melebarkan pembuluh darah otak, meningkatkan penggunaan oksigen, glukosa, asam amino dan fosfolipid oleh sel-sel kortikal otak, meningkatkan pemulihan sel-sel otak, meningkatkan fungsi sel otak, sehingga mencapai tujuan meningkatkan daya ingat. Saat ini, ada banyak obat seperti itu, yang biasa digunakan adalah dihydroergotoxine (Xidezhen), nicergoline (Brain Tong), biliracetam oral (Brain Fu Kang), aniracetam (San Le Xi), pyrithione (Brain Fu Xin), dll.

  5.Pengobatan herbal Tiongkok: Penyebab penyakit ini cukup kompleks dan melibatkan berbagai organ dan sistem tubuh manusia, sehingga membutuhkan pengobatan yang saling terkait. Tidak peduli obat herbal tunggal atau ganda, mengandung banyak bahan, yang dapat digunakan sebagai pengobatan komprehensif multi-sistem, multi-link, multi-metode untuk penyakit ini, dan efek sampingnya kecil. Dengan tidak adanya pengobatan yang efektif untuk penyakit ini, potensi pengobatan Tiongkok untuk demensia harus dieksplorasi. Pengobatan Tiongkok percaya bahwa patogenesis pikun terkait dengan penuaan organ dalam, penipisan jantung dan darah secara bertahap, dan kekurangan esensi yang bijaksana, mengakibatkan hilangnya nutrisi jantung dan ginjal dan kekosongan medula oblongata, dan umumnya mengadopsi pengobatan untuk menutrisi hati dan ginjal, mengaktifkan sirkulasi darah dan menyelesaikan dahak dan membersihkan ligamen. Saat ini, ada puluhan obat senyawa herbal untuk pengobatan penyakit ini, tetapi yang biasa digunakan dalam praktik klinis adalah Tongxinluo, Tablet Gagal Otak, Rebusan Huijing, dan Xinbaohekang.

  6. Lainnya.

  (1) Turunan nukleosida sitofosforilkolin (Sitodifosforilkolin), suatu koenzim. Ini meningkatkan tekanan parsial oksigen darah otak dengan meningkatkan aliran darah otak, yang mengarah pada kebangkitan otak. Ini digunakan untuk gangguan motorik, gangguan kesadaran dan hipoksia serebral yang terkait dengan cedera otak traumatis dan bedah otak. Dosis harian adalah 500 mg secara intravena dalam larutan glukosa 5% selama 1 hingga 2 minggu. Efek samping sesekali seperti penurunan sementara tekanan darah, mual, pusing, lesu dan insomnia dapat terjadi. Ini tidak boleh digunakan selama perdarahan intraserebral. Ini tidak boleh disuntikkan berulang kali secara intramuskular di tempat yang sama dan harus disuntikkan perlahan-lahan dengan sedasi.

  (2) Ekstrak Ginkgo biloba (EGB761) memiliki lebih banyak nama dagang, seperti Bailout, Brainen, Stelon, dll. Ini adalah ekstrak Ginkgo biloba. Dosisnya adalah 2 hingga 3 tablet, 2 hingga 3 kali sehari.

  Efek farmakologisnya adalah.

  ① Meningkatkan toleransi terhadap hipoksia serebral.

  Menghambat perkembangan trauma dan oedema serebral yang diinduksi toksin.

  Mengurangi oedema dan kerusakan retina.

  ④ penghambatan pengurangan reseptor kolinergik dan adrenergik pikun dan peningkatan reabsorpsi kolin di hippocampus.

  Meningkatkan sirkulasi otak dan dengan demikian memori dan kapasitas belajar otak.

  Penghambatan faktor pengaktifan trombosit, sehingga memberikan efek neuroprotektif. Saat ini digunakan secara klinis terutama untuk gangguan kognitif akibat penyakit otak organik (misalnya penyakit Alzheimer). Reaksi yang merugikan jarang terjadi dan kadang-kadang dapat mencakup sakit perut ringan, sakit kepala dan reaksi alergi kulit.