Sebagai contoh, pasien dengan mutasi EGFR atau ALK pada kanker paru dapat diobati dengan obat bertarget oral. Obat bertarget dapat digunakan sebagai pengobatan lini pertama alih-alih kemoterapi, yang tidak hanya lebih efektif daripada kemoterapi, tetapi juga memiliki efek samping yang lebih sedikit daripada kemoterapi; setelah obat bertarget resisten, maka kemoterapi dapat dipilih. Namun, jika tidak ada mutasi genetik, obat bertarget tidak dapat menggantikan kemoterapi, dan tidak efektif menggunakan obat bertarget dalam kasus ini. Ada juga beberapa obat bertarget yang memiliki efek anti-tumor yang lemah dengan sendirinya dan perlu digunakan dalam kombinasi dengan kemoterapi untuk mendapatkan efek terbaik. Sebagai contoh, bevacizumab, obat angiogenesis anti-tumor untuk pengobatan kanker kolorektal stadium lanjut, sering kali perlu dikombinasikan dengan kemoterapi, dan rituximab, untuk pengobatan limfoma CD20-positif, juga perlu dikombinasikan dengan kemoterapi.