Obat yang ditargetkan untuk kanker usus besar yang biasa digunakan dalam praktik klinis dapat dibagi ke dalam kategori berikut: Pertama, obat yang ditargetkan anti-angiogenik, yang diwakili oleh bevacizumab, ramolutumab dan furoquitinib, yang dapat menutup pengikatan reseptor dan ligan faktor pertumbuhan endotel vaskular manusia dan menghambat pembentukan neovaskularisasi tumor, sehingga memberikan efek anti-tumor. Kedua, inhibitor kinase molekul kecil, seperti panitumumab, cetuximab, regorafenib, dll.. Tujuan utamanya adalah untuk membunuh sel tumor dengan menghambat aktivitas kinase gen yang bermutasi tumor, seperti gen reseptor faktor pertumbuhan epidermal dan gen reseptor faktor pertumbuhan trombosit. Ketiga, penghambat pos pemeriksaan kekebalan, termasuk nabumab, epilimumab, pablizumab, dll. Antibodi monoklonal ini dapat mengaktifkan sel-sel kekebalan dalam tubuh dan meningkatkan aktivitas anti-tumor mereka, sehingga membunuh sel-sel kanker dalam tubuh.