Inti dari tumor ganas adalah pertumbuhan dan diferensiasi sel yang tidak terkendali. Terlepas dari mutasi pada beberapa gen yang mengontrol pertumbuhan dan diferensiasi sel dan karenanya mengkodekan protein yang berbeda dari sel normal, sel tumor ganas mempertahankan banyak aspek karakteristik sel normal. Oleh karena itu, sulit untuk membedakan antara sel normal dan sel ganas dengan pengobatan konvensional, seperti kemoterapi, yang membunuh sel ganas sementara pada saat yang sama membunuh sel normal karena tidak dapat dibedakan dari sel normal. Kerugian dari pengobatan yang tidak dapat dibedakan semacam ini adalah tidak cukup efektif dan memiliki banyak efek samping yang beracun. Pengobatan tumor modern mengharuskan jumlah maksimum sel tumor dibunuh sambil melindungi jaringan normal sebanyak mungkin. Terapi bertarget adalah pengobatan yang menargetkan target molekuler spesifik dari sel tumor, yang memainkan peran penting dalam tumorigenesis, pertumbuhan, metabolisme, transduksi sinyal, dan apoptosis, dan dengan demikian memiliki efek yang relatif kecil pada sel normal. Sejak peluncuran terapi bertarget molekuler pertama, rituximab, saat ini terdapat lusinan terapi bertarget molekuler yang digunakan secara klinis. Terapi bertarget molekuler adalah arah masa depan pengobatan tumor, yang sangat memperkaya pengobatan tumor ganas dan membawa harapan baru bagi pasien tumor.