Apa yang dimaksud dengan “Anlishen”?

Aricept Tablet berlapis film Aricept

1.Properti

Farmakokinetik Penyerapan: konsentrasi plasma puncak dicapai 3-4 jam setelah pemberian oral, dan konsentrasi plasma dan area di bawah kurva sebanding dengan dosis. Waktu paruh eliminasi sekitar 70 jam, sehingga beberapa pemberian dosis tunggal setiap hari perlahan-lahan akan mencapai keadaan mantap. Steady state dicapai dalam waktu 3 minggu setelah inisiasi pengobatan, setelah itu konsentrasi donepezil hidroklorida plasma dan aktivitas farmakodinamik yang sesuai bervariasi minimal sepanjang hari. Diet tidak berpengaruh pada penyerapan donepezil hidroklorida.

Distribusi: Sekitar 95% donepezil hidroklorida terikat pada protein plasma manusia. Pengikatan protein plasma dari metabolit aktif, 6-O-desmetil donepezil, tidak diketahui. Distribusi donepezil hidroklorida dalam jaringan yang berbeda belum dipelajari dengan jelas. Namun, dalam studi keseimbangan massa radiologis yang dilakukan pada sukarelawan pria dewasa yang sehat, 28% dari penanda tetap tidak dipulihkan 240 jam setelah pemberian dosis tunggal donepezil hidroklorida berlabel 14C, menunjukkan bahwa donepezil hidroklorida dan / atau metabolitnya ada di dalam tubuh selama lebih dari 10 hari.

Metabolisme / Ekskresi: Donepezil hidroklorida diekskresikan dalam urin sebagai prototipe atau dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 ke berbagai metabolit, beberapa di antaranya belum diidentifikasi. Setelah dosis tunggal donepezil hidroklorida berlabel 14C 5 mg, radioaktivitas plasma (dinyatakan sebagai persentase dari dosis yang diberikan) sebagian besar merupakan prototipe donepezil hidroklorida (30%), 6-O-desmetil donepezil (11%, satu-satunya metabolit dengan aktivitas yang mirip dengan donepezil hidroklorida), denepezil-cis-N-oksida (9%), donepezil 5-O-desmetil donepezil (7%) dan konjugasi glukuronida dari 5-O-desmetil donepezi (3%). Sekitar 57% dari total radioaktivitas terlihat dipulihkan dari urin (dengan 17% menjadi donepezil yang tidak terkonversi) dan 14,5% dari tinja, menunjukkan biotransformasi dan ekskresi urin sebagai rute utama eliminasi. Tidak ada bukti sirkulasi hepatik-usus dari donepezil hidroklorida dan / atau metabolitnya. Konsentrasi donepezil plasma menurun dengan waktu paruh 70 jam. Efek jenis kelamin, ras, dan riwayat merokok pada konsentrasi donepezil hidroklorida plasma tidak signifikan secara klinis. Farmakokinetik donepezil belum dipelajari secara formal pada lansia yang sehat atau pasien penyakit Alzheimer; namun, konsentrasi plasma rata-rata pada pasien mirip dengan nilai pada sukarelawan muda yang sehat.

5. Indikasi

Pengobatan gejala ringan atau sedang dari demensia tipe Alzheimer.

6. Dosis

12.Produsen.

Eisai (China) Pharmaceutical Co.