Tanggal persetujuan.
Tanggal revisi.
Instruksi Tablet Amoksisilin
Nama Obat]
Nama generik: Tablet Amoksisilin
Nama Inggris: Amoxicillin Tablet
Hanyu Pinyin: Amoxilin Pian
Bahan-bahan
Bahan utama produk ini adalah amoksisilin.
Nama Kimia: (2S, 5R, 6R) -3,3-dimetil-6- [(R) – (-) -2-amino-2- (4-hidroksifenil) asetilamino] -7-okso-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptana-2-asam karboksilat trihidrat
Rumus struktur kimia.
Rumus molekul: C16H19N3O5S-3H2O
Berat molekul: 419.46
Properti】 Produk ini adalah tablet oranye terang.
Indikasi]
Amoksisilin diindikasikan untuk infeksi berikut pada orang dewasa dan anak-anak yang disebabkan oleh bakteri sensitif (strain penghasil non-β-laktamase).
1. Infeksi saluran pernapasan atas seperti otitis media, sinusitis, faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus atau Haemophilus influenzae.
2. Infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh Escherichia coli, Aspergillus chimaera atau Enterococcus faecalis.
3. Infeksi jaringan lunak pada kulit yang disebabkan oleh Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus atau Escherichia coli.
4. Infeksi saluran pernapasan bawah seperti bronkitis akut dan pneumonia yang disebabkan oleh Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus atau Haemophilus influenzae.
5. Gunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk membasmi H. pylori.
Pedoman resmi untuk penggunaan klinis obat antibakteri harus dirujuk saat menggunakan.
Spesifikasi】 0,25g menurut C16H19N3O5S
Dosis dan Pemberian
Diminum, dengan air.
Dewasa dan anak-anak
Pengobatan harus dilanjutkan setidaknya selama 48 hingga 72 jam setelah pasien tidak menunjukkan gejala atau telah memperoleh bukti eradikasi bakteri. Pengobatan selama sekurang-kurangnya 10 hari dianjurkan untuk setiap infeksi yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes untuk mencegah perkembangan demam rematik akut. Pada sebagian infeksi, pengobatan mungkin memerlukan waktu beberapa minggu. Tindak lanjut klinis dan/atau bakteriologis lanjutan mungkin diperlukan beberapa bulan setelah penghentian pengobatan.
Anak-anak disarankan untuk mengambil bentuk sediaan yang sesuai.
Lokasi infeksi Tingkat keparahan infeksi1
Derajat Orang dewasa dan anak-anak dengan berat ≥40kg Dosis lazim Anak-anak dengan berat <40kg (>3 bulan) Dosis lazim Infeksi telinga, hidung dan tenggorokan
Infeksi pada jaringan lunak kulit
Infeksi saluran kemih
Infeksi ringan hingga sedang
Infeksi berat 500 mg setiap 12 jam atau 250 mg setiap 8 jam
500 mg sekali setiap 8 jam
25 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi (1 dosis setiap 12 jam) atau 20 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi (1 dosis setiap 8 jam)
45 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi (1 dosis setiap 12 jam) atau 40 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi (1 dosis setiap 8 jam) Infeksi saluran pernapasan bagian bawah infeksi ringan hingga sedang atau berat
500 mg sekali setiap 8 jam
45 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi (1 dosis setiap 12 jam) atau 40 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi (1 dosis setiap 8 jam) Infeksi yang disebabkan oleh bakteri dengan kerentanan sedang terhadap amoksisilin harus dirujuk ke dosis yang direkomendasikan untuk pemberian pada infeksi berat.
Dosis terapi untuk infeksi H. pylori
Dosis oral yang direkomendasikan untuk orang dewasa adalah 1g amoksisilin yang diberikan dua kali sehari (setiap 12 jam) dalam kombinasi dengan obat lain.
Silakan merujuk ke petunjuk untuk obat lain yang digunakan dalam kombinasi dan pedoman yang relevan.
Pasien dengan gangguan ginjal
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal biasanya tidak memerlukan pengurangan dosis kecuali jika gangguannya parah.
Pasien dengan laju filtrasi glomerulus 10 hingga 30 ml/menit harus menerima 500 mg atau 250 mg setiap 12 jam tergantung pada tingkat keparahan infeksi.
Pasien dengan laju filtrasi glomerulus kurang dari 10 ml/menit harus menerima 500 mg atau 250 mg setiap 24 jam tergantung pada tingkat keparahan infeksi.
Pasien yang menjalani hemodialisis harus menerima 500 mg atau 250 mg tergantung pada tingkat keparahan infeksinya, sekali setiap 24 jam. Dosis tambahan harus diterima selama dan pada akhir dialisis.
Saat ini tidak ada rekomendasi dosis untuk pasien anak dengan gangguan ginjal.
Gangguan hati
Diperlukan kehati-hatian saat pemberian obat dan pemantauan fungsi hati secara teratur (lihat [Tindakan Pencegahan] dan [Reaksi Merugikan]).
Orang lanjut usia
Penyesuaian dosis mungkin tidak dipertimbangkan. Namun, kehati-hatian harus dilakukan dalam pemilihan dosis karena kemungkinan yang lebih besar dari berkurangnya fungsi ginjal pada orang tua (lihat [Penggunaan Geriatri]).
Reaksi yang merugikan]
Reaksi obat yang merugikan yang paling umum dilaporkan di luar negeri adalah diare, mual dan ruam kulit.
Tabel berikut mencantumkan reaksi obat yang merugikan dalam studi klinis dan pengawasan pasca pemasaran amoksisilin di luar negeri menurut Klasifikasi Organ Sistematik MedDRA.
Istilah-istilah berikut ini digunakan untuk mengklasifikasikan kejadian reaksi yang merugikan.
Sangat umum (≥ 1/10)
Umum (≥1/100 hingga <1/10)
Langka (≥1/1.000 hingga <1/100)
Langka (≥1/10.000 hingga <1/1.000)
Sangat langka (<1/10.000)
Tidak diketahui (tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
Penyakit infeksi dan invasif Sangat jarang Kandidiasis mukokutan kulit Sangat jarang Penyakit darah dan sistem limfatik Sangat jarang Leucopenia reversibel (termasuk neutropenia berat atau defisiensi granulosit), trombositopenia reversibel dan anemia hemolitik
Waktu perdarahan dan waktu protrombin yang berkepanjangan (lihat [Perhatian]). Gangguan sistem kekebalan tubuh Reaksi alergi parah yang sangat jarang terjadi termasuk angioneurotic oedema, anafilaksis, serum sickness, vaskulitis alergi (lihat [Perhatian]). Reaksi Hirschsprung yang tidak diketahui (lihat [PRECAUTIONS]). Gangguan neurologis kejang yang sangat jarang terjadi, vertigo, kejang-kejang (lihat [Tindakan Pencegahan]). Gangguan sistem gastrointestinalData uji klinis luar negeri* Diare dan mual yang umum* Muntah yang jarang terjadiData pascapemasaran luar negeriSangat jarang Kolitis terkait antibiotik (termasuk enteritis pseudomembran, kolitis hemoragik, lihat [Perhatian]).
Penyakit lidah hitamGangguan sistem hepatobilierSangat jarangHepatitis dan ikterus kolestatik AST dan/atau ALTGangguan kulit dan jaringan subkutanData uji klinis luar negeri* Ruam yang umum* Jarang urtikaria dan pruritusData pasca pemasaran luar negeriSangat jarangReaksi kulit seperti eritema multiforme, sindrom Stevens Johnson, epidermolisis bullosa toksik, dermatitis makulosa eksfoliatif, pustulosis erupsi umum akut (AGEP) dan reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS) (lihat [Tindakan Pencegahan]). Gangguan ginjal dan saluran kemih yang sangat langka: nefritis interstitial
Kristaluria (lihat [Tindakan Pencegahan] dan [Overdosis]) *Kejadian efek samping ini berasal dari studi klinis di luar negeri pada sekitar 6000 pasien dewasa dan anak-anak yang menggunakan amoksisilin.
[Kontraindikasi].
Kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas penisilin dan tes kulit penisilin positif.
Kontraindikasi pada pasien dengan takifilaksis berat (misalnya reaksi anafilaksis) terhadap agen beta-laktam lainnya (misalnya sefalosporin, karbapenem, beta-laktam monosiklik).
Tindakan Pencegahan]
Reaksi alergi
Sebelum memulai pengobatan dengan amoksisilin, tanyakan dengan hati-hati tentang riwayat alergi sebelumnya terhadap penisilin, sefalosporin dan β-laktam lainnya. Tes kulit natrium penisilin natrium harus dilakukan sebelum digunakan dan dikontraindikasikan pada reaksi positif. Reaksi hipersensitivitas yang serius dan kadang-kadang fatal (termasuk reaksi alergi dan reaksi kulit merugikan yang parah) telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan penisilin. Reaksi-reaksi ini lebih mungkin terjadi pada pasien dengan riwayat alergi penisilin serta pada individu yang alergi. Jika terjadi reaksi alergi, amoksisilin harus dihentikan dan terapi pengganti yang tepat diberikan.
Mikroorganisme yang tidak sensitif
Amoksisilin tidak cocok untuk pengobatan jenis infeksi tertentu kecuali patogen telah didokumentasikan dan diketahui sangat sensitif terhadap amoksisilin atau patogen kemungkinan cocok untuk pengobatan dengan amoksisilin. Hal ini khususnya benar ketika mengobati infeksi saluran kemih dan mereka yang mengalami infeksi parah pada telinga, hidung dan tenggorokan.
Kejang-kejang
Kejang-kejang dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, pada pasien yang menerima dosis tinggi atau pada pasien dengan faktor pencetus (misalnya riwayat kejang, epilepsi yang sedang dalam pengobatan atau penyakit meningeal).
Gangguan ginjal
Pasien dengan gangguan ginjal memerlukan penyesuaian dosis sesuai dengan tingkat gangguannya (lihat [DOSIS DAN ADMINISTRASI]).
Reaksi kulit
Adanya eritema umum dengan pustula pada awal pengobatan mungkin merupakan gejala pustulosis erupsi umum akut (AGEP) (lihat [REAKSI ADVERSE]). Reaksi ini memerlukan penghentian amoksisilin dan larangan pengobatan selanjutnya.
Amoksisilin harus dihindari jika dicurigai adanya infeksi mononukleosis, karena ruam seperti campak yang mengikuti penggunaan amoksisilin dapat dikaitkan dengan kondisi ini.
Reaksi Hirschsprung
Reaksi Hirschsprung (lihat [REAKSI ADVERSE]) telah terlihat di luar negeri dengan penggunaan amoksisilin untuk penyakit Lyme. Ini secara langsung mempengaruhi aktivitas bakterisidal amoksisilin terhadap penyakit Lyme Burkholderia sp. Ini adalah hasil terapi antimikroba yang umum untuk penyakit Lyme.
Pertumbuhan berlebih dari mikroorganisme yang tidak rentan
Penggunaan amoksisilin jangka panjang dapat menyebabkan pertumbuhan berlebih dari organisme yang tidak rentan.
Hampir semua obat antimikroba telah dilaporkan menyebabkan kolitis terkait antibiotik, yang dapat berkisar pada tingkat keparahan dari yang ringan hingga yang mengancam jiwa (lihat [REAKSI ADVERSE]). Oleh karena itu, yang paling penting adalah mendiagnosis apakah pasien mengalami diare yang sudah ada sebelumnya atau diare akibat penggunaan antibiotik. Jika kolitis terkait antibiotik terjadi, amoksisilin harus segera dihentikan, berkonsultasi dengan dokter dan memulai pengobatan yang tepat. Obat anti-peristaltik dikontraindikasikan dalam situasi ini.
Perawatan jangka panjang
Fungsi sistem organ, termasuk fungsi ginjal, hati dan hematopoietik, harus dinilai secara teratur selama pengobatan jangka panjang. Peningkatan enzim hati dan perubahan jumlah darah telah dilaporkan (lihat [REAKSI ADVERSE]).
Antikoagulan
Perpanjangan waktu protrombin jarang dilaporkan pada pasien yang diobati dengan amoksisilin. Pemantauan yang tepat harus dilakukan bila diberikan bersamaan dengan antikoagulan. Penyesuaian dosis antikoagulan oral mungkin diperlukan untuk mencapai tingkat antikoagulasi yang diinginkan (lihat [Interaksi Obat] dan [Reaksi Merugikan]).
Crystalluria
Terutama dalam terapi injeksi amoksisilin, pasien hadir dengan output urin yang berkurang dan sejumlah kecil kristal urin diamati. Ketika amoksisilin dosis tinggi diberikan, disarankan untuk menjaga asupan cairan dan output urin yang memadai untuk mengurangi kemungkinan kristaluria amoksisilin. Pasien dengan kanulasi kandung kemih harus memeriksakan kateternya secara teratur (lihat [Reaksi yang Merugikan] dan [Overdosis Obat]).
Gangguan pada tes diagnostik
Amoksisilin dalam serum dan urin dapat mengganggu tes laboratorium tertentu. Karena konsentrasi amoksisilin yang tinggi dalam urin, positif palsu sering terlihat dengan menggunakan metode kimia.
Dianjurkan agar metode glukosa oksidase digunakan saat menguji glukosa urin selama pengobatan amoksisilin.
Adanya amoksisilin dapat mempengaruhi hasil pengukuran estriol pada wanita hamil.
Perkembangan bakteri yang kebal obat
Meresepkan amoksisilin kepada pasien dalam kasus infeksi bakteri yang tidak terdiagnosis atau tidak terlalu dicurigai mungkin tidak menguntungkan pasien dan meningkatkan pembentukan bakteri yang resistan terhadap obat.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Studi tentang efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin belum pernah dilakukan. Namun, reaksi yang merugikan (misalnya reaksi alergi, pusing, kejang-kejang) dapat terjadi, yang dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin (lihat [REAKSI ADVERSE]).
Untuk wanita hamil dan menyusui].
Kehamilan
Penelitian pada hewan belum menunjukkan toksisitas reproduksi langsung atau tidak langsung. Data terbatas menunjukkan bahwa penggunaan amoksisilin pada manusia selama kehamilan tidak meningkatkan risiko malformasi kongenital. Amoksisilin dapat digunakan selama kehamilan ketika potensi manfaat terapeutik lebih besar daripada potensi risiko yang terkait dengan pengobatan.
Laktasi
Amoksisilin dapat disekresikan dalam jumlah kecil ke dalam ASI dan mungkin berisiko menimbulkan sensitisasi. Akibatnya, bayi yang disusui dapat mengalami diare dan infeksi jamur mukosa, dan pemberian ASI mungkin harus dihentikan. Amoksisilin hanya boleh digunakan selama menyusui setelah penilaian medis tentang manfaat/risiko.
Kesuburan
Tidak ada data yang menunjukkan bahwa amoksisilin memiliki efek pada kesuburan pada manusia. Studi reproduksi pada hewan tidak menunjukkan efek pada kesuburan.
Untuk penggunaan pada anak-anak] lihat [Dosis].
Penyesuaian dosis mungkin tidak dipertimbangkan (lihat [Dosis]). Namun, kehati-hatian harus dilakukan dalam pemilihan dosis karena potensi yang lebih besar untuk mengurangi fungsi ginjal pada orang tua, dengan pemantauan opsional fungsi ginjal.
Interaksi Obat]
Probenecid
Tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan probenesid. Probenecid mengurangi sekresi tubular ginjal dari amoksisilin. Penggunaan probenesid secara bersamaan dapat mengakibatkan peningkatan kadar darah dan retensi amoksisilin yang berkepanjangan.
Allopurinol
Kombinasi dengan amoksisilin selama pengobatan allopurinol dapat meningkatkan kemungkinan reaksi alergi kulit.
Tetrasiklin
Tetrasiklin dan obat antibakteri lainnya dapat mengganggu efek bakterisidal amoksisilin.
Antikoagulan oral
Antikoagulan oral dan antibiotik penisilin banyak digunakan dalam praktik dan tidak ada interaksi yang dilaporkan. Namun, menurut literatur, pasien yang menggunakan vinblastine atau warfarin yang dikombinasikan dengan amoksisilin mengalami peningkatan rasio standar internasional. Jika kombinasi diperlukan, waktu protrombin dan rasio normalisasi internasional harus dipantau secara hati-hati saat amoksisilin ditambahkan dan ditarik. Selain itu, dosis antikoagulan oral mungkin perlu disesuaikan (lihat [Tindakan Pencegahan] dan [Reaksi Merugikan]).
Metotreksat
Penisilin dapat mengurangi ekskresi metotreksat, yang menyebabkan peningkatan potensi toksisitas.
[Overdosis Obat].
Tanda dan gejala overdosis.
Gejala gastrointestinal (misalnya mual, muntah dan diare), dan gangguan keseimbangan elektrolit air mungkin terlihat jelas. Kristaluria amoksisilin telah diamati menyebabkan gagal ginjal dalam beberapa kasus. Kejang-kejang dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada mereka yang menerima dosis tinggi (lihat [Tindakan Pencegahan] dan [Reaksi yang Merugikan]).
Pengobatan keracunan.
Gejala gastrointestinal dapat diobati secara simtomatis, dengan memperhatikan keseimbangan air dan elektrolit. Amoksisilin dapat dibersihkan dari sirkulasi dengan hemodialisis.
[Farmakokinetik].
Penyerapan
Amoksisilin benar-benar larut dalam larutan berair pH fisiologis. Ini cepat diserap setelah pemberian oral. Setelah pemberian oral, ketersediaan hayati amoksisilin kira-kira 70%. Waktu untuk mencapai konsentrasi darah puncak (Tmax) adalah sekitar 1 jam.
Hasil studi farmakokinetik 250 mg amoksisilin yang diberikan tiga kali sehari pada sukarelawan sehat dalam kondisi puasa adalah sebagai berikut.
CmaxTmax *AUC (0-24 jam)T ½ (μg/ml) (jam) (μg.h/ml) (jam) 3,3 ± 1,121,5 (1,0-2,0) 26,7 ± 4,561,36 ± 0,56* Nilai median (kisaran) Ketersediaan hayati linear dengan dosis selama rentang dosis 250-3000 mg (Cmax dan AUC yang diukur nilai). Penyerapan tidak terpengaruh oleh pemberian makan.
Amoksisilin dibersihkan dengan hemodialisis.
Distribusi
Amoksisilin memiliki tingkat pengikatan protein sekitar 18% dan volume distribusi yang jelas sekitar 0,3 hingga 0,4 L/kg.
Setelah pemberian intravena, amoksisilin didistribusikan di kantong empedu, jaringan perut, kulit, lemak, jaringan otot, cairan sinovial dan peritoneal, empedu dan nanah. Amoksisilin tidak terdistribusi secara memadai ke dalam cairan serebrospinal.
Dalam penelitian pada hewan, tidak ada bukti retensi jaringan yang signifikan dari turunan obat. Seperti kebanyakan penisilin, amoksisilin dapat dideteksi dalam ASI (lihat [Dosis untuk wanita hamil dan menyusui]).
Amoksisilin telah terbukti melewati penghalang plasenta (lihat [Dosis untuk Wanita Hamil dan Menyusui]).
Biotransformasi
Beberapa amoksisilin diekskresikan dalam urin sebagai asam penicillothiazolic yang tidak aktif, sesuai dengan 10% hingga 25% dari dosis awal.
Izin
Amoksisilin terutama dibersihkan oleh ginjal.
Pada subjek yang sehat, waktu paruh rata-rata klirens amoksisilin adalah sekitar 1 jam dan total klirens rata-rata sekitar 25 L / jam. Pemberian tunggal 250 mg atau 500 mg amoksisilin menghasilkan sekitar 60-70% amoksisilin yang diekskresikan dalam urin sebagai prototipe dalam waktu 6 jam. Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa 50-85% amoksisilin diekskresikan dalam urin selama siklus 24 jam.
Penggunaan gabungan probenesid menunda ekskresi amoksisilin (lihat [Interaksi Obat]).
Usia
Waktu paruh eliminasi amoksisilin serupa untuk anak-anak berusia 3 bulan hingga 2 tahun, anak-anak yang lebih tua dan orang dewasa. Pada anak-anak yang sangat muda (termasuk neonatus prematur), interval dosis tidak boleh melebihi dua kali sehari pada minggu pertama kehidupan karena jalur eliminasi ginjal yang belum matang. Perhatian harus diberikan dalam pemilihan dosis dan mungkin pemantauan fungsi ginjal pada pasien lanjut usia karena kemungkinan yang lebih besar dari penurunan fungsi ginjal.
Jenis kelamin
Tidak ada efek yang signifikan dari jenis kelamin pada farmakokinetik amoksisilin setelah pemberian oral untuk subjek pria dan wanita yang sehat.
Gangguan ginjal
Klirens serum total amoksisilin menurun secara proporsional dengan berkurangnya fungsi ginjal (lihat [DOSIS DAN ADMINISTRASI] dan [PRECAUTIONS]).
Gangguan hati
Pasien dengan gangguan hati harus berhati-hati dan memantau fungsi hati secara teratur.
Penyimpanan】 Simpan pada suhu kamar, tertutup rapat.
Paket] 8 tablet / piring dalam kemasan aluminium ganda.
Tanggal kedaluwarsa】 24 bulan
Pemegang otorisasi pemasaran]
Nama pemegang otorisasi pemasaran: Kunming Yuanrui Pharmaceutical Co.
Alamat pemegang otorisasi pemasaran: Jalan Huashi, Zona Pengembangan Industri Yanglin, Yunnan
Kode Pos: 651701
Kontak: 0871-67974906
Nomor faks: 0871-67974900
Produsen
Nama perusahaan: Kunming Yuanrui Pharmaceutical Co.
Alamat Produksi: Jalan Huashi, Zona Pengembangan Industri Yanglin, Yunnan
Kode Pos: 651701
Nomor telepon: 0871-67974906
Nomor Faks: 0871-67974900
Alamat web: http://www.yuanruizhiyao.com