Agen lini pertama yang ditargetkan saat ini yang direkomendasikan oleh pedoman kanker ginjal Tiongkok, pedoman kanker ginjal National Comprehensive Cancer Network (NCCN) dan pedoman kanker ginjal European Association of Urology (EAU) adalah sunitinib dan pegaptanib. Sunitinib dan pegaptanib (votrient), keduanya memberikan kelangsungan hidup bebas perkembangan selama 9-11 bulan dan secara signifikan memperpanjang kelangsungan hidup secara keseluruhan pada pasien kanker ginjal metastatik.
Agen lain yang ditargetkan, sorafenib, juga direkomendasikan untuk pengobatan lini pertama kanker ginjal metastatik dalam pedoman Cina karena telah menunjukkan kemanjuran yang lebih baik pada pasien Cina daripada pasien asing, dengan efek pengobatan keseluruhan yang sebanding dengan sunitinib pada populasi Cina.