Sejak tahun 2005, ketika sorafenib disetujui untuk pengobatan karsinoma sel ginjal metastatik, pengobatan karsinoma sel ginjal metastatik telah memasuki era terapi yang ditargetkan. Hingga saat ini, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS telah menyetujui lebih dari selusin obat dan rejimen untuk pengobatan karsinoma sel ginjal metastatik. Obat-obatan ini dibagi ke dalam kategori berikut ini dari segi mekanisme kerjanya.
(1) jalur reseptor faktor pertumbuhan endotel anti-vaskular/reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGF/VEGFR), terutama termasuk sunitinib, pegaptanib, sorafenib, axitinib (2) target mamalia jalur rapamycin (mTOR): termasuk everolimus dan tesilimus; (3) inhibitor pos pemeriksaan kekebalan: termasuk nabrituzumab, pabrolizumab dan ibritumomab; (4) lainnya: termasuk sitokin [interleukin-2 dan interferon-alfa (IFN-alpha)] dan kemoterapi (gemcitabine dan doxorubicin). Kemoterapi terutama digunakan sebagai pengobatan untuk pasien karsinoma sel ginjal metastatik dengan diferensiasi sarkomatoid.
Regimen kombinasi termasuk pablizumab dalam kombinasi dengan axitinib, pablizumab dalam kombinasi dengan lenvatinib, nabritumomab dalam kombinasi dengan cabozantinib, nabritumomab dalam kombinasi dengan epirimumab (untuk karsinoma sel ginjal dominan sel jernih stadium lanjut risiko menengah hingga tinggi), avelumab dalam kombinasi dengan axitinib, lenvatinib dalam kombinasi dengan everolimus (untuk pengobatan lini kedua karsinoma sel ginjal dominan sel jernih stadium lanjut) ), bevacizumab + erlotinib (untuk beberapa pasien dengan karsinoma sel ginjal papiler progresif, termasuk penyakit otot polos herediter dan karsinoma sel ginjal), bevacizumab + everolimus (untuk beberapa pasien dengan karsinoma sel ginjal papiler progresif, termasuk penyakit otot polos herediter dan karsinoma sel ginjal), dll.
Obat-obatan yang saat ini disetujui untuk pengobatan karsinoma sel ginjal stadium lanjut di Tiongkok termasuk pegaptanib, sunitinib, axitinib, sorafenib, everolimus, interleukin-2 dan IFN-α.
Bifosfonat atau inhibitor ligan RANK direkomendasikan untuk pasien dengan metastasis tulang dan klirens kreatinin ≥30 ml/menit.