Terapi obat bertarget terutama menargetkan tumor ganas. Mekanisme kerja obat yang ditargetkan adalah dengan menghambat suatu titik waktu, atau jalur, dalam jalur pertumbuhan tumor. Sebagai contoh, obat anti-angiogenik VEGF atau penghambat reseptornya, bevacizumab dan apatinib mesylate adalah obat tersebut. Obat bertarget sangat efektif dalam pengobatan tumor, tetapi perlu dicatat bahwa obat ini mahal dan harus digunakan dalam keadaan keuangan tertentu. Obat bertarget memang baik, tetapi tidak sepenuhnya mengatasi sel kanker, dan obat ini juga resisten terhadap obat tertentu, yang mungkin tidak cocok untuk setiap kondisi kesehatan pasien. Jika resistensi terjadi setelah periode penggunaan, tidak ada cara untuk terus menggunakan obat dan itu juga berarti bahwa pada saat ini, sel-sel kanker telah menunjukkan kerusakan penuh.