Terapi obat bertarget terutama menargetkan tumor ganas. Mekanisme kerja obat yang ditargetkan adalah dengan menghambat suatu titik waktu, atau jalur, dalam jalur pertumbuhan tumor. Sebagai contoh, obat anti-angiogenik seperti penghambat reseptor VEGF, bevacizumab dan apatinib mesylate adalah obat-obat tersebut. Obat-obatan yang ditargetkan sangat efektif dalam mengobati tumor, tetapi penting untuk dicatat bahwa obat ini mahal dan harus diberikan sesuai anggaran. Obat bertarget memang bagus, tetapi tidak sepenuhnya mengatasi sel kanker, dan obat ini juga resisten terhadap obat tertentu, yang mungkin tidak cocok untuk setiap kondisi kesehatan pasien. Jika resistensi terjadi setelah periode penggunaan, tidak ada cara untuk terus menggunakan obat dan itu juga berarti bahwa pada saat ini, sel-sel kanker telah menunjukkan kerusakan penuh.