Obat-obatan yang memengaruhi fungsi kekebalan tubuh
1 Imunosupresan siklofosfamid (CTX)
1.1 Bentuk sediaan, dosis: tablet, 50 mg; injeksi, 200 mg (2 ml).
1.2 Dosis: Total dewasa: 150 mg/kg bb. 0,05-0,15/hari, secara oral, dihentikan setelah jumlah total telah digunakan; 20 mg/kg bb/dosis, dibagi dalam 1-2 hari, diberikan setiap dua atau empat minggu, diubah menjadi tiga bulan sekali setelah enam bulan, diubah menjadi enam bulan sekali setelah satu tahun, dihentikan setelah jumlah total telah digunakan.
1.3. Tindakan farmakologis: Produk ini dapat menghambat proliferasi sel, tidak secara khusus membunuh limfosit yang peka terhadap antigen dan membatasi transformasinya menjadi imunoblas. Ini memiliki efek penghambatan pada imunitas humoral dan seluler.
1.4 Reaksi yang merugikan.
1.4.1 Penekanan sumsum tulang, terutama leukopenia.
1.4.2 Sistitis kimiawi.
1.4.3 Mual, muntah dan anoreksia, kadang-kadang menyebabkan penyakit ulseratif dan perdarahan pada mukosa saluran cerna.
1.4.4 Rambut rontok, pigmentasi kulit dan eksim alergi.
1.4.5 Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan atrofi testis dan defisiensi sperma pada pria; amenore, fibrosis ovarium, atau teratogenesis pada wanita. Dapat menyebabkan tumor.
1.4.6 Kadang-kadang mempengaruhi fungsi hati dengan ikterus dan penurunan protrombin.
1.5 Tindakan Pencegahan.
1.5.1 Hindari pemberian dosis suprafisiologis jangka panjang.
1.5.2 Hindari keluarnya cairan saat diberikan secara intravena.
1.5.3 Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan fungsi hati yang buruk.
1.5.4 Penggunaan kombinasi dengan prednison, fenobarbital, dan kloramfenikol dapat meningkatkan atau mengurangi kemanjuran produk ini.
Siklosporin (Siklosporin A)
1.1 Dosis: cairan oral, 50ml: 5g; kapsul, 50mg.
1.2 Dosis: Dosis awal: 8~15 mg/kg berat badan/hari, dibagi menjadi 2~3 dosis oral; dosis pemeliharaan 2~6 mg/kg berat badan/hari, disesuaikan dengan kebutuhan.
1.3. Efek farmakologis: Produk ini memiliki efek imunosupresif, terutama pada limfosit T, menghambat sekresi limfokin seperti interleukin dan mengurangi fungsi kekebalan tubuh, tetapi efek penekanan sumsum tulang tidak kuat.
1.4 Reaksi yang merugikan: yang umum terjadi adalah nefrotoksisitas, hepatotoksisitas, hipertensi, disfungsi sistem saraf pusat, dan disfungsi saluran cerna.
1.5 Tindakan Pencegahan.
1.5.1 Kombinasikan dengan obat nefrotoksik dengan hati-hati; jika perlu, selalu sesuaikan dosisnya.
1.5.2 Obat-obatan yang memiliki efek penginduksi enzim hati, seperti fenobarbital dan rifampisin, dapat mengurangi konsentrasi plasma produk ini.
1.5.3 Ketokonazol, amfoterisin, eritromisin, dan antagonis kalsium akan meningkatkan konsentrasi produk ini dalam darah.
1.5.4 Bila digunakan bersama dengan obat penekan imun lainnya, dosis harus dikurangi.
1.5.5 Kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap siklosporin dan pada wanita hamil dan menyusui. Obat ini dikontraindikasikan atau digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati atau ginjal yang parah.
1.5.6 Pemantauan kadar darah dan penyesuaian dosis tepat waktu merupakan tindakan yang efektif untuk mengurangi reaksi yang merugikan.
Snapdragon (mescaline ethyl ester, mycophenolate ester, MMF)
1.1 Bentuk sediaan dan dosis: Kapsul, 250 mg.
1.2 Dosis: Transplantasi organ: dewasa, 2,0-2,5 g sehari; anak-anak, 30 mg/kg berat badan/hari, dibagi menjadi 2 dosis oral saat perut kosong. Penyakit autoimun: Dewasa, 1,0~1,5 g sehari, pengobatan selama enam bulan.
1.3. Efek farmakologis: Produk ini adalah penghambat sintesis purin. Setelah penyerapan oral, ia dihidrolisis secara in vivo menjadi metabolit aktif asam mikofenolat (MPA), yang menghambat sintesis nukleotida guanin dalam limfosit dengan cara menghambat secara non-kompetitif aktivitas dehidrogenase nukleotida hipoksantin pada jalur sintesis purin dan menghalangi sintesis DNA, sehingga menghambat respons proliferasi limfosit T dan B, menghambat pembentukan antibodi sel B, serta diferensiasi sel T sitotoksik.
1.4 Efek samping: Anoreksia, diare, esofagitis, gastritis, perdarahan saluran cerna, dispnea. Kadang-kadang, trombositopenia, anemia, dan neutropenia terlihat. Dapat menyebabkan infeksi herpesvirus kulit dan sitomegalovirus.
1.5 Tindakan Pencegahan.
1.5.1 Kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusui.
1.5.2 Pada kasus gangguan ginjal kronis yang parah, dosis tidak boleh melebihi 1 g per dosis, dua kali sehari. Produk ini terutama diekskresikan melalui urin dan tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat yang menghambat fungsi ginjal.
1.5.3 Makan mengurangi nilai plasma puncak produk ini hingga hampir 40%, jadi sebaiknya dikonsumsi saat perut kosong.
Enoval (Leflunomide)
1.1 Bentuk sediaan dan dosis: tablet, 10mg.
1.2 Dosis: 10 mg/kg berat badan/hari secara oral selama tiga hari, setelah tiga hari ubah menjadi 40 mg/hari, setelah satu minggu ubah menjadi 20-30 mg/hari. durasi pengobatan enam bulan.
1.3. Tindakan farmakologis: Produk ini adalah agen antiinflamasi dan imunosupresif turunan iso-fazole sintetis. Ini dengan cepat diubah secara in vivo menjadi metabolit aktif A771726, yang bekerja dengan menghambat fosforilasi tirosin dalam sel T setelah stimulasi IL-2. Obat ini memblokir biosintesis nukleotida pirimidin dan menghambat proliferasi limfosit T dan B serta sel non-imun.
1.4 Efek samping: Reaksi gastrointestinal seperti anoreksia, diare, mual dan muntah. Efek samping lainnya termasuk hipertensi, pusing, pruritus, ruam, wasting, anemia, janin teratogenik, dan alopesia reversibel.
1.5 Tindakan Pencegahan.
Karena waktu paruh metabolit aktif yang panjang, pengamatan yang cermat harus dilakukan setelah pemberian.
Azathioprine
1.1 Dosis: cairan oral, 50 ml: 5 g; kapsul, 50 mg.
1.2 Dosis: Dosis awal: 8-15 mg/kg berat badan/hari, dibagi menjadi 2-3 dosis oral; dosis pemeliharaan 2-6 mg/kg berat badan/hari, disesuaikan dengan kebutuhan.
1.3. Tindakan farmakologis: Produk ini memiliki efek antagonis purin, sehingga dapat menghambat sintesis DNA sel yang aktif secara imunologis, sehingga menghambat proliferasi limfosit, yaitu mencegah transformasi limfosit yang peka terhadap antigen menjadi imunoblas, yang menghasilkan efek imunosupresif. Ini memiliki efek penghambatan yang kuat pada limfosit-T dan dapat menekan imunitas seluler dengan dosis kecil, sedangkan dosis untuk limfosit-B jauh lebih tinggi daripada dosis untuk limfosit-T.
1.4 Reaksi yang merugikan: yang umum terjadi adalah nefrotoksisitas, hepatotoksisitas, hipertensi, disfungsi sistem saraf pusat, dan disfungsi saluran cerna.
1.4.1 Terutama leukopenia dan trombositopenia dengan kecenderungan perdarahan, yang dapat menyebabkan penekanan sumsum tulang pada overdosis.
1.4.2 Reaksi gastrointestinal seperti mual, muntah, diare dan kehilangan nafsu makan, ulkus mukosa usus dan sariawan dapat terjadi pada dosis tinggi, penyakit kuning dan hepatotoksisitas kadang-kadang terlihat.
1.4.3 Hiperurisemia sering terjadi pada pengobatan leukemia.
1.4.4 Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan fungsi hati dan ginjal yang buruk, dan kontraindikasi pada wanita hamil.
2 Pengatur respons biologis timidin (timosin, polipeptida timus)
1.1 Dosis: tablet, 5mg; injeksi, 20mg.
1.2 Dosis: 20 ~ 100mg / hari, infus intravena selama satu minggu, setelah satu minggu berubah menjadi injeksi intramuskular 20 mg setiap hari.
1.3. Efek farmakologis: Produk ini dapat mengubah sel punca yang diproduksi oleh sumsum tulang menjadi sel T, sehingga memiliki efek meningkatkan fungsi kekebalan seluler, dengan sedikit efek pada kekebalan humoral.
1.4 Efek samping: Demam sering terjadi, beberapa pasien mengalami urtikaria dan ruam, dan beberapa pasien mengalami pusing.
1.5 Tindakan Pencegahan: Tes kulit diperlukan sebelum injeksi atau saat injeksi ulang setelah penghentian obat.
Levamisol
1.1 Bentuk sediaan, dosis: tablet, 25mg.
1.2 Dosis: 2,5 mg/kg berat badan/hari, dibagi menjadi dua sampai tiga dosis oral, tiga hari per minggu secara oral, empat hari libur, durasi pengobatan enam bulan.
1.3. Efek farmakologis: Produk ini dapat memulihkan fungsi kekebalan tubuh inang yang kekurangan imun atau imunosupresi, dengan efek yang tidak signifikan pada organisme normal.
1.4 Efek samping: Kadang-kadang pusing, mual, muntah, sakit perut, kehilangan nafsu makan, demam, mengantuk, kelelahan, ruam, gatal-gatal, dll., yang dapat hilang dengan sendirinya setelah penghentian obat. Pasien secara individual mungkin mengalami leukopenia, dermatitis eksfoliatif, dan gangguan fungsi hati.