Tanggal persetujuan: 09 November 2007
Tanggal revisi: 30 November 2015
Tanggal modifikasi: 27 Desember 2019
Tanggal modifikasi.
Tahun
Bulan
Tanggal
Petunjuk Kapsul Pelepasan Diperpanjang Isosorbid Mononitrat
Harap baca instruksi dengan seksama dan gunakan di bawah bimbingan dokter
Nama Obat
Nama generik: Isosorbide Mononitrate Kapsul Pelepasan Berkelanjutan
Nama bahasa Inggris: Isosorbide Mononitrate Kapsul Pelepasan Berkelanjutan
Hanyu Pinyin: Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshijiaonang
Bahan-bahan
Bahan utama produk ini adalah Isosorbide Mononitrate.
Nama kimia: 1,4: 3,6-dianhydro-D-sorbitol-5-mononitrate.
Rumus struktur kimia.
Rumus molekul: C6H9NO6
Berat molekul: 191,14
Properti
Isi dari produk ini adalah pil mikro berwarna putih.
Indikasi】
1.Pengobatan jangka panjang penyakit jantung koroner.
2.Pengobatan jangka panjang dan pencegahan angina pektoris (termasuk setelah infark miokard).
3, Dikombinasikan dengan digitalis dan/atau diuretik untuk pengobatan gagal jantung kongestif kronis.
Spesifikasi
40mg
Dosis]
Ambil secara oral. Kecuali jika diresepkan lain, minum 1 kapsul (40mg) sekali sehari dengan air hangat (jangan dikunyah). Pada pasien dengan sirkulasi yang tidak stabil, dosis pertama dapat menyebabkan gejala defisiensi vaskular dan dapat menghasilkan sakit kepala nitrat. Isosorbide mononitrate dalam formulasi non-long-acting (20mg/tablet) setengah tablet (10mg) di pagi hari dan setengah tablet di malam hari dapat diberikan pada awal pengobatan untuk mengurangi gejala ini.
Pada kasus yang parah, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 kapsul (40mg) dua kali sehari (setara dengan 80mg isosorbid mononitrat). Untuk khasiat penuh, ketika memberikan dosis 1 kapsul (40mg) dua kali sehari, dosis kedua harus diminum tidak lebih dari 6 jam setelah dosis pertama.
Seluruh kapsul harus dijaga tetap utuh sampai diminum, ditelan dengan setengah gelas air dan tidak dikunyah atau dihancurkan.
Isosorbide mononitrate tidak diindikasikan untuk segera meredakan serangan akut angina pektoris. Jika ini terjadi, pengobatan tambahan dengan nitrat yang bekerja cepat harus disiapkan.
Reaksi yang merugikan]
Reaksi merugikan yang sangat umum dengan produk ini adalah sakit kepala (≥ 1/10), tetapi ini berkurang seiring waktu dan aplikasi yang berkelanjutan.
Umum (≥1/100 hingga <1/10): Hipotensi tegak dan / atau sakit kepala ringan sering terjadi pada dosis pertama atau dengan dosis yang meningkat. Gejala-gejala ini dapat dikaitkan dengan pusing, mengantuk, refleks takikardia dan kelelahan.
Tidak umum (≥1/1.000 hingga <1/100).
Mual, muntah, pembilasan dan reaksi alergi pada kulit (misalnya eritema), yang terkadang bisa parah. Kasus individual dermatitis eksfoliatif.
Hipotensi berat termasuk mual, muntah, gelisah, pucat dan keringat berlebih telah dilaporkan dengan penggunaan organonitrate. Kolaps sirkulasi (sering dengan bradikardia dan sinkop) jarang terjadi. Eksaserbasi angina pektoris akibat hipotensi berat jarang terjadi.
Sangat jarang (<1/10.000): laporan nyeri ulu hati akibat relaksasi sfingter yang diinduksi nitrat.
Hipoksaemia sementara selama pengobatan dengan produk ini karena peningkatan suplai darah ke alveoli yang berventilasi buruk (pembentukan “bypass” paru). Fenomena ini dapat menyebabkan hipoksia miokard, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap salah satu bahan produk ini.
Kegagalan peredaran darah akut (syok, defisiensi vaskular).
Syok kardiogenik (kecuali apabila tindakan yang tepat diambil untuk memastikan bahwa tekanan diastolik akhir cukup tinggi).
Hipotensi berat (tekanan darah sistolik di bawah 90 mmHg)
Penghambat fosfodiesterase (misalnya sildenafil, tadalafil, vardenafil) tidak boleh digunakan selama terapi nitrat (lihat [tindakan pencegahan])
Liothyronine aktivator guanylate cyclase yang larut tidak boleh digunakan selama terapi nitrat
Infark miokard akut dengan tekanan pengisian yang rendah (kecuali jika digunakan di unit perawatan intensif dengan pemantauan hemodinamik terus menerus)
Hipovolemia berat
Anemia berat
kardiomiopati obstruktif hipertrofik
perikarditis konstriktif
Tamponade jantung akut
[Perhatian].
Gunakan hanya di bawah pengawasan khusus dokter dalam situasi berikut.
tekanan pengisian yang rendah, misalnya infark miokard akut, gangguan fungsi ventrikel kiri (gagal ventrikel kiri)
Stenosis katup aorta dan/atau mitral
penyakit yang berhubungan dengan peningkatan tekanan intrakranial
disregulasi peredaran darah postural
Produk ini tidak diindikasikan untuk serangan angina akut. Meskipun pelepasan produk ini terjadi dalam dua fase, misalnya 30% dari bahan aktif dilepaskan dengan cepat setelah pemberian, namun tidak segera efektif dalam serangan angina akut.
Ini tahan dan memiliki ketahanan silang dengan senyawa nitro lainnya.
Pasien yang menggunakan produk ini secara terus menerus harus disarankan untuk tidak menggunakan produk yang mengandung inhibitor fosfodiesterase (misalnya sildenafil, tadalafil, vardenafil). Pengobatan dengan produk ini tidak boleh terganggu oleh penggunaan produk yang mengandung inhibitor fosfodiesterase (misalnya sildenafil, tadalafil, vardenafil) karena peningkatan risiko serangan angina (lihat [Kontraindikasi]).
Saxaprine (tetrahidrobiopterin) adalah kofaktor untuk sintase oksida nitrat. Perhatian harus diberikan saat menggabungkan dengan obat yang mengandung salprobamat yang dapat menyebabkan efek vasodilatasi karena efek pada metabolisme atau aksi oksida nitrat, termasuk donor oksida nitrat yang umum digunakan (misalnya nitrogliserin, isosorbid nitrat, isosorbid 5-mononitrat, dll.).
Produk ini dapat mempengaruhi sampai batas tertentu waktu reaksi seseorang, misalnya kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin, yang lebih terasa jika alkohol dikonsumsi pada saat yang sama.
Untuk wanita hamil dan menyusui].
Ini dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan (dalam waktu 3 bulan) dan hanya boleh digunakan selama kehamilan kecuali secara tegas diperlukan dan di bawah pengawasan medis.
Digunakan pada Anak-anak
Keamanan dan kemanjuran produk ini pada anak-anak belum ditetapkan.
Penggunaan geriatri
Tidak ada bukti bahwa penyesuaian dosis diperlukan untuk digunakan pada orang tua.
Interaksi Obat
1. Penggunaan obat secara bersamaan dengan efek hipotensi, seperti beta-blocker, calcium channel blocker, vasodilator dan / atau alkohol, psikostimulan, antidepresan trisiklik dapat meningkatkan efek hipotensi dari produk ini.
2. Menggabungkan dengan sildenafil untuk pengobatan disfungsi ereksi akan meningkatkan efek hipotensi dari produk ini dan dapat menyebabkan komplikasi kardiovaskular yang fatal, oleh karena itu sildenafil tidak boleh digunakan dengan produk ini.
3. Telah dilaporkan bahwa jika dihydroergotamine diambil pada saat yang sama, produk ini dapat meningkatkan konsentrasi darah yang pertama dan meningkatkan efek antihipertensi.
Overdosis obat]
Isosorbide mononitrate terlihat menyebabkan kematian yang signifikan pada tikus dan tikus yang diberikan masing-masing 1965 dan 2581 mg / kg melalui gavage.
Tanda-tanda klinis overdosis pada manusia termasuk tekanan darah ≤90mmHg, pucat, berkeringat, denyut nadi lemah, takikardia, pusing ringan saat tegak, sakit kepala, lemas, pusing, mual, muntah, diare, dan methemoglobinemia yang sebelumnya dilaporkan pada pasien yang menggunakan obat organonitrat lainnya. Isosorbide mononitrate biotransformasi untuk melepaskan ion nitroso dan dapat menyebabkan methaemoglobinaemia dan sianosis, sesak napas, gelisah, kehilangan kesadaran, serangan jantung. Dosis yang sangat tinggi dapat menyebabkan gejala otak akibat peningkatan tekanan intrakranial.
Tindakan rutin.
Penghentian pengobatan.
Penatalaksanaan hipotensi yang diinduksi nitrat.
Pasien harus dijaga dalam posisi horizontal dengan kepala di bawah dan kaki ditinggikan
memberikan oksigen
Meningkatkan volume darah (misalnya, infus cairan)
Pengobatan untuk syok (pasien harus diawasi secara ketat)
Tindakan khusus
Jika tekanan darah sangat rendah, tekanan darah harus dinaikkan dan obat simpatomimetik seperti norepinefrin atau epinefrin harus diberikan.
Pengobatan methaemoglobinaemia.
Gunakan vitamin C, biru metilen atau biru toluidin
Pemberian oksigen (jika perlu)
Ventilasi buatan
Dialisis (jika perlu)
Resusitasi
Jika terjadi henti napas dan peredaran darah, segera lakukan resusitasi.
[Farmakologis dan toksikologis].
Efek farmakologis
Isosorbide mononitrate adalah metabolit aktif utama dari isosorbide nitrat. Ini dapat mengurangi konsumsi oksigen miokard dengan melebarkan pembuluh darah perifer, terutama dengan meningkatkan volume darah vena, mengurangi jumlah darah yang dikembalikan ke jantung dan menurunkan beban anterior dan posterior pada jantung; ini juga dapat meningkatkan suplai darah ke daerah iskemik dengan mempromosikan redistribusi aliran darah miokard, dan dapat memberikan efek iskemik anti-miokard dengan kedua cara tersebut.
Studi toksisitas
Isosorbide mononitrate diberikan pada tikus dan anjing selama 78 dan 52 minggu, dengan efek toksik yang terjadi pada tingkat 405 dan 90 mg / kg, masing-masing.
Farmakokinetik]
Literatur menunjukkan bahwa isosorbide mononitrate diserap dengan cepat dan sepenuhnya secara oral, dengan bioavailabilitas 90-100%. Tidak ada efek lulus pertama hati. Volume distribusi yang jelas adalah sekitar 50L, dan waktu paruh plasma adalah 4-5 jam. Isosorbide mononitrate hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati. Metabolit terutama diekskresikan oleh ginjal, dengan hanya sekitar 2% dari dosis yang diekskresikan dalam bentuk aslinya. Makanan tidak berpengaruh pada penyerapan. Meskipun kadar nitrat dalam darah stabil, efek klinisnya mungkin berkurang. Toleransi dapat berkurang dalam waktu 24 jam setelah penghentian pengobatan dan pemberian intermiten dapat mencegah perkembangan toleransi obat. Profil farmakokinetik serupa pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan angina pektoris stabil kronis.
Produk ini adalah formulasi pelepasan diperpanjang dari isosorbide mononitrate. Periode penyerapan dan durasi kerja formulasi extended-release lebih lama daripada tablet biasa.
Penyimpanan]
Tetap tertutup rapat.
Pengemasan
Kemasan aluminium-plastik. 10 kapsul per piring, 1 piring per kotak; 12 kapsul per piring, 1 piring per kotak; 10 kapsul per piring, 2 piring per kotak; 10 kapsul per piring, 3 piring per kotak.
[Tanggal kedaluwarsa].
24 bulan
【Standar Eksekusi】
【Nomor Persetujuan】
Otentikasi Obat Negara H20073915
[Pemegang Otorisasi Pemasaran Obat
Nama Pemegang: Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co.
Alamat Pemegang: No. 6, Jalan Utara Bandara, Kota Sanzao, Distrik Jinwan, Zhuhai
Kode Pos: 519041
Nomor telepon: 0756-7630088 0756-7630122
Nomor faks: 0756-7630678 0756-7630123
Produsen
Nama perusahaan: Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co.
Alamat: No. 6, Jalan Utara Bandara, Kota Sanzao, Distrik Jinwan, Zhuhai
Kode Pos: 519041
Nomor telepon: 0756-7630088 0756-7630122
Nomor faks: 0756-7630678 0756-7630123
Web
Alamat: http://www.rdpharma.cn
Telepon dan kotak surat umpan balik reaksi yang merugikan: telepon: 13702329078; kotak surat
Kotak: [email protected]