Formulasi dan spesifikasi: Tablet: 80mg, 160mg
Indikasi: Pyrrolitinib dalam kombinasi dengan capecitabine diindikasikan untuk pengobatan pasien dengan kanker payudara HER2-positif berulang atau metastasis yang sebelumnya belum menerima atau telah menerima trastuzumab. Pasien harus sudah menerima kemoterapi berbasis antrasiklin atau paclitaxel sebelum penggunaan pyrrolitinib.
Poin untuk dosis yang tepat.
1. Status HER2 harus diuji dengan menggunakan uji yang divalidasi dengan baik sebelum pengobatan dengan pyrrolitinib. Pyrrolitinib hanya boleh digunakan pada pasien dengan kanker payudara HER2-positif.
2. Untuk pasien dengan kanker payudara HER2-positif berulang atau metastasis.
3. Pengobatan penting dengan pyrrolitinib harus dilanjutkan selama manfaat klinis diamati, sampai pasien tidak toleran atau penyakitnya berkembang.
4. Dosis pyrrolitinib yang direkomendasikan adalah 400 mg secara oral sekali sehari, dalam waktu 30 menit setelah makan, pada waktu yang sama setiap hari. Ini harus dikonsumsi secara terus-menerus dalam siklus 21 hari. Jika pasien melewatkan dosis Pyrrolitinib pada hari tertentu, tidak perlu mengganti dosis dan dosis berikutnya akan diambil sesuai jadwal.
5. Jika pasien mengalami reaksi yang merugikan selama pengobatan, mereka dapat dikelola dengan menangguhkan dosis, mengurangi dosis atau menghentikan dosis. Diare dan reaksi kulit dapat diobati secara simtomatis terlebih dahulu dan dipantau secara ketat. Beberapa reaksi merugikan Tingkat 2 yang persisten mungkin juga memerlukan penangguhan beberapa dosis dan/atau pengurangan dosis. Jika subjek terus mengalami efek samping yang tidak terkendali secara klinis (yaitu persisten setelah ≤ 14 hari pengobatan klinis atau pengamatan, terjadi ≥ dua kali) setelah penangguhan dosis, dosis harus dikurangi satu tingkat ketika melanjutkan dosis setelah penangguhan, dengan dosis minimum 240 mg penyesuaian ke bawah pyrrolizidine diizinkan.
6. Dalam kasus penggunaan gabungan inhibitor kuat CYP3A4 dan induser kuat, pemantauan ketat harus dilakukan dan penyesuaian dosis harus dipertimbangkan bersamaan dengan pengamatan klinis.
7. Pyrrolitinib terutama dimetabolisme oleh hati dan tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan hati sedang hingga berat. Gangguan ginjal memiliki efek yang sangat terbatas pada paparan pyrrolitinib. Pasien dengan gangguan ginjal tetap harus menggunakan pyrrolitinib dengan hati-hati di bawah bimbingan dokter.
8. Diare adalah reaksi merugikan yang paling umum diamati dalam uji klinis pyrrolitinib. Pasien harus memperhatikan perubahan pola dan frekuensi buang air besar selama pengobatan dan memulai terapi anti diare dengan loperamide atau montelukast sesegera mungkin setelah mendeteksi tinja yang tidak berbentuk. Jika terjadi diare tingkat 3 yang persisten, atau diare tingkat 1 hingga 2 dengan komplikasi (mual, muntah, demam, darah dalam tinja atau dehidrasi), pasien harus segera menghubungi dokter dan menerima instruksi terapi untuk memulai pengobatan simtomatik sesegera mungkin. Diare dapat dikelola sesuai dengan pedoman penyesuaian dosis. Pasien yang sering mengalami diare selama pengobatan harus waspada terhadap kemungkinan diare parah.
9. Data tentang keamanan dan kemanjuran pyrrolitinib pada pasien anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak tersedia.
10. Data dari uji klinis fase III pyrrolitinib (PUFFIN) menunjukkan bahwa pyrrolitinib yang dikombinasikan dengan capecitabine secara signifikan memperpanjang median kelangsungan hidup bebas perkembangan dibandingkan dengan lapatinib yang dikombinasikan dengan capecitabine pada pasien dengan kanker payudara metastasis HER2-positif yang telah gagal dalam terapi trastuzumab sebelumnya dan menerima kemoterapi berbasis anthracycline atau paclitaxel secara bersamaan (12,5 bulan vs. 6,8 bulan, HR = 0,39 , p < 0.0001).