Tanggal persetujuan.
Tanggal revisi.
Instruksi Kapsul Acarbose
Harap baca instruksi dengan seksama dan gunakan di bawah bimbingan dokter
Nama Obat]
Nama generik: Kapsul Acarbose
Nama dagang: Bexi
Nama bahasa Inggris: Acarbose Capsules
Hanyu Pinyin: Akabotang Jiaonang
Bahan-bahan
Bahan utama produk ini adalah Acarbose.
Nama kimia: O-4,6-dideoxy-4- [[(1S, 4R, 5S, 6S) -4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl) cyclohexen-2-yl] amino] -α-D-g-glucopyranosyl- (1 → 4) -O-α-D-glucopyranosyl- (1 → 4) -D-glucopyranosose.
Rumus struktur kimia.
Rumus molekul: C25H43 NO18
Berat molekul: 645,63
【Properti】.
Kandungan produk ini adalah bubuk putih atau putih pudar.
Indikasi】
Dalam kombinasi dengan kontrol diet, untuk.
(1) Diabetes mellitus tipe 2
(2) Mengurangi glukosa darah postprandial pada orang dengan toleransi glukosa rendah
Spesifikasi
50mg
Dosis]
Telan seluruh tablet segera sebelum makan.
Dosis yang dianjurkan adalah: 50mg sekali, 3 kali sehari, secara bertahap meningkat menjadi 100mg sekali, 3 kali sehari. Dalam kasus individual, dosis dapat ditingkatkan hingga 200mg 3 kali sehari. Atau seperti yang diresepkan oleh dokter.
Dosis dapat ditingkatkan jika pasien tidak efektif setelah 4 hingga 8 minggu pengobatan. Jika pasien masih tidak sehat meskipun telah mematuhi diet diabetes yang ketat, dosis tidak boleh ditingkatkan dan kadang-kadang dosis harus dikurangi dengan tepat, dengan dosis rata-rata 100mg sekali, 3 kali sehari.
Reaksi yang merugikan】 Menurut literatur
Reaksi yang merugikan diklasifikasikan menurut kategori frekuensi CIOMS III (jumlah pasien dalam studi terkontrol plasebo pada 10 Februari 2006: acarbose N=8595, plasebo N=7278), berdasarkan studi klinis reaksi obat yang merugikan sebagai berikut.
Dalam pengelompokan frekuensi yang sama, kejadian reaksi yang merugikan diurutkan dalam urutan tingkat keparahan yang menurun.
Sangat umum Insiden ≥ 10%
Sangat umum Kejadian ≥ 1% < 10%
Kejadian Sesekali ≥ 0,1% <1%
Kejadian Langka ≥ 0,01% <0,1%
Reaksi merugikan yang tidak diketahui hanya diidentifikasi dalam pengawasan pasca-pemasaran (per 31 Desember 2005) dan kejadiannya tidak dapat dinilai.
Klasifikasi organ sistemik Sangat umum Umum Umum Kadang-kadang Jarang Tidak diketahui Kelainan darah dan sistem limfatik Trombositopenia Kelainan sistem imun Reaksi alergi (ruam, eritema, urtikaria) Kelainan pembuluh darah Oedema Kelainan saluran cerna Kembung Diare, nyeri saluran cerna dan perut Mual, muntah, dispepsia Obstruksi usus yang tidak sempurna, obstruksi usus, pneumatosis kistik dinding usus Kelainan hepatobilier Kelainan hati Peningkatan enzim hati Ikterus Hepatitis Gangguan kulit dan jaringan subkutan Akut Dermatosis pustular erupsi umum Ada laporan pasca pemasaran penyakit hati, fungsi hati yang abnormal dan cedera hati, dan kematian individu karena hepatitis fulminan telah diamati di Jepang, tetapi tidak jelas apakah ini terkait dengan acarbose.
Efek samping gastrointestinal dapat diperburuk jika diet yang ditentukan tidak diikuti.
Jika ketidaknyamanan yang parah tetap ada meskipun diet terkontrol, konsultasikan dengan dokter dan kurangi dosis untuk sementara atau permanen.
Kelainan yang relevan secara klinis dalam tes fungsi hati telah diamati pada pasien individu yang diobati dengan acarbose 150-300 mg setiap hari, tetapi kelainan ini bersifat sementara selama pengobatan acarbose (lebih dari 3 kali batas tinggi normal, lihat bagian tindakan pencegahan).
[Kontraindikasi].
1. Kontraindikasi pada orang dengan hipersensitivitas terhadap acarbose dan/atau bahan tidak aktif.
2. Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan gastrointestinal kronis dengan gangguan pencernaan dan penyerapan yang signifikan, terutama penyakit radang usus.
3. Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan yang dapat diperburuk oleh distensi usus (misalnya sindrom gastrokardiak (Roemheld), hernia berat, obstruksi usus atau kecenderungan obstruksi usus, ulkus usus).
4. Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin <25 ml/menit).
5. Penyakit hati yang parah (insufisiensi hati yang parah) dan sirosis.
6. Ketoasidosis diabetik.
[Perhatian].
1. Pasien harus mengikuti saran medis untuk menyesuaikan dosis dan memperhatikan diet dengan ketat.
2. Peningkatan enzim hati tanpa gejala dapat terjadi dengan dosis tinggi produk ini, oleh karena itu pemantauan enzim hati selama 6 sampai 12 bulan pertama pemberian harus dipertimbangkan. Jika enzim hati yang meningkat diamati, terutama jika mereka bertahan, pengurangan dosis atau penghentian pengobatan mungkin diperlukan. Hepatitis fulminan yang fatal telah dilaporkan di luar negeri tetapi hubungannya dengan acarbose tidak jelas.
3. Produk ini meningkatkan potensi hipoglikemia ketika dikombinasikan dengan obat hipoglikemik lainnya (misalnya sulphonylureas, metformin atau insulin) dan dosis obat gabungan harus disesuaikan. Hal ini menyebabkan pemecahan sukrosa menjadi fruktosa dan glukosa lebih lambat, jadi jika terjadi hipoglikemia akut, sukrosa tidak boleh digunakan, tetapi glukosa harus digunakan untuk memperbaiki respons hipoglikemik. Hipoglikemia berat mungkin memerlukan infus glukosa intravena atau injeksi glukagon.
4. Kegagalan sementara kontrol glikemik dapat terjadi pada pasien diabetes dalam keadaan demam, trauma, infeksi atau pembedahan. Terapi insulin sementara mungkin diperlukan dalam kasus tersebut.
5. Gula kasar dan makanan yang mengandung gula kasar dapat dengan mudah menyebabkan nyeri usus dan bahkan diare ketika diobati dengan acarbose.
[Untuk wanita hamil dan menyusui].
1. Karena kurangnya data dari studi klinis tentang penggunaan obat ini pada wanita hamil, produk ini tidak boleh digunakan pada wanita selama kehamilan.
2. Sejumlah kecil bahan radioaktif telah ditemukan dalam susu tikus menyusui setelah pemberian acarbose radiolabel, dan tidak ada temuan serupa yang dilaporkan pada manusia. Meskipun demikian, ini dikontraindikasikan pada wanita menyusui karena efek acarbose dalam ASI pada bayi tidak dapat dikesampingkan.
Penggunaan untuk Anak]
Mengingat kurangnya informasi yang memadai tentang kemanjuran dan tolerabilitas produk ini pada anak-anak dan remaja, produk ini tidak boleh digunakan pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Penggunaan Geriatri
Tidak diperlukan perubahan dosis atau frekuensi pemberian untuk pasien lanjut usia di atas 65 tahun.
Interaksi Obat】 Menurut literatur
Selama pengobatan dengan acarbose, sukrosa atau makanan yang mengandung sukrosa dapat menyebabkan ketidaknyamanan perut dan bahkan diare karena peningkatan pencernaan karbohidrat di usus besar.
Obat-obatan tertentu cenderung menghasilkan hiperglikemia dan dapat menyebabkan kegagalan kontrol glikemik. Ini termasuk tiazid, diuretik, glukokortikoid, fenotiazin, obat tiroid, estrogen, kontrasepsi, natrium fenitoin, niasin, simpatomimetik, penghambat saluran kalsium, dan isoniazid. Ketika obat tersebut digunakan pada pasien yang menggunakan acarbose, kontrol glikemik harus dipantau secara ketat.
Kombinasi acarbose dengan sulphonylurea atau insulin dapat menyebabkan hipoglikemia. Kombinasi acarbose dengan sulphonylurea atau insulin dapat menyebabkan penurunan glukosa darah lebih lanjut dan meningkatkan kemungkinan hipoglikemia. Kasus syok hipoglikemik telah dilaporkan dan harus dipantau secara ketat. Jika terjadi hipoglikemia, dosis yang sesuai harus disesuaikan.
Acarbose dapat mempengaruhi bioavailabilitas digoksin dan oleh karena itu dosis digoksin perlu disesuaikan.
Efektivitas acarbose dapat dikurangi oleh koleenamine, adsorben usus (misalnya arang) dan sediaan enzim pencernaan yang mengandung enzim pengurai karbohidrat (misalnya amilase, enzim pankreas), sehingga penggunaan bersamaan harus dihindari.
Pemberian neomisin dan produk ini secara bersamaan dapat mengakibatkan penurunan glukosa darah postprandial yang signifikan dan meningkatkan frekuensi dan tingkat keparahan reaksi merugikan gastrointestinal. Jika gejalanya sangat parah, pengurangan sementara dalam dosis produk ini dapat dipertimbangkan.
Tidak ada interaksi dengan minyak dimetikon dan minyak simetikon yang telah diamati.
[Overdosis Obat].
Jika overdosis acarbose diminum saat perut kosong, biasanya tidak ada reaksi gastrointestinal yang terjadi; ketika overdosis acarbose diminum dengan makanan atau minuman yang mengandung karbohidrat (polisakarida, oligosakarida, disakarida), distensi gastrointestinal yang parah dan diare dapat terjadi, jadi hindari minum atau makan makanan yang mengandung karbohidrat selama 4-6 jam ke depan ketika overdosis acarbose telah diambil.
Farmakologi dan Toksikologi
Produk ini adalah pseudotetrasakarida biosintetik. Hasil uji pada hewan menunjukkan bahwa ia memiliki efek penghambatan pada aktivitas alfa-glukosidase di perbatasan sikat sel di dinding usus kecil, sehingga menunda degradasi polisakarida, oligosakarida atau disakarida di usus, memperlambat degradasi dan penyerapan glukosa dari karbohidrat ke dalam darah, mengurangi kenaikan glukosa darah postprandial dan menyebabkan penurunan nilai glukosa darah rata-rata.
Farmakokinetik】 Menurut literatur
Sebuah studi farmakokinetik 0,2g acarbose radiolabel yang diberikan secara oral kepada sukarelawan yang sehat menunjukkan bahwa setelah pemberian acarbose secara oral, 1-2% inhibitor aktif diserap melalui usus, ditambah produk yang diserap dipecah oleh enzim pencernaan dan bakteri usus, terhitung total 35% dari dosis yang diberikan.
Tidak ada metabolisme acarbose yang terukur secara in vivo yang telah diamati atau tidak terdeteksi, sebaliknya acarbose dipecah dalam lumen usus oleh enzim pencernaan dan bakteri usus dan produk degradasinya diserap di bagian bawah usus kecil. Setelah pemberian oral acarbose dan produk degradasinya dengan cepat dan sepenuhnya diekskresikan dalam urin dan 51% dari dosis diekskresikan dalam tinja dalam waktu 96 jam.
Populasi khusus
Area di bawah kurva konsentrasi darah (AUC) dan konsentrasi maksimum (Cmax) acarbose pada keadaan tunak kira-kira 1,5 kali lebih tinggi pada lansia dibandingkan dengan subjek muda, tetapi perbedaannya tidak signifikan secara statistik.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (klirens kreatinin <25 ml/menit), Cmax dan AUC acarbose 5 kali lipat lebih tinggi dan 6 kali lipat lebih tinggi daripada subjek dengan fungsi ginjal normal.
Penyimpanan】 Segel dan simpan di tempat yang sejuk dan gelap.
Paket】 Dikemas dalam aluminium foil / polivinil klorida tablet keras obat padat dengan spesifikasi sebagai berikut: 50mg × 15 kapsul / piring × 1 piring / kotak; 50mg × 15 kapsul / piring × 2 piring / kotak; 50mg × 15 kapsul / piring × 3 piring / kotak
Tanggal kedaluwarsa】 18 bulan
Standar Eksekutif】 Farmakope Tiongkok, Edisi 2015, Bagian II.
Persetujuan No.】 Kode Farmasi Negara Bagian H20020391
【Perusahaan Manufaktur】 【Tanggal Efektif
Nama Perusahaan: Sichuan Green Leaf Pharmaceutical Co.
Alamat Produksi: No. 6 dan 8, Bagian 2, Jalan Wangjiang, Kota Yutang, Distrik Longmatan, Kota Luzhou
Kode Pos: 646100
Nomor telepon: (028)86636527 (konsultasi penjualan) (0830)2701406 (konsultasi kualitas)
Nomor faks: (028)86635365 (pertanyaan penjualan) (0830)2703647 (pertanyaan kualitas)
Alamat terdaftar: No. 6 dan 8, Bagian 2, Jalan Wangjiang, Kota Yutang, Distrik Longmatan, Kota Luzhou
Situs web: Http://www.scluye.com