Yang pertama adalah oxaliplatin atau platinum oksalat; yang kedua adalah fluorourasil atau turunan fluorourasil seperti capecitabine atau siroda; dan yang ketiga adalah irinotecan, juga dikenal sebagai CPT-11. Dua terapi bertarget lainnya terlibat dalam pengobatan kanker usus besar, salah satunya adalah bevacizumab anti-angiogenik; dan yang kedua adalah epirubicin antibodi monoklonal EGFR. Obat kedua adalah antibodi monoklonal untuk EGFR, Epiduo. Kedua agen yang ditargetkan dan tiga agen kemoterapi dalam kombinasi yang berbeda ini memainkan peran utama dalam pengobatan kanker kolorektal. Regimen yang umum digunakan adalah rejimen FOLFOX atau rejimen FOLFIRI, dan rejimen FOLFOXIRI, yang merupakan kombinasi dari tiga obat. Untuk pasien dengan penyakit stadium lanjut, kemoterapi yang dikombinasikan dengan terapi yang ditargetkan lebih disukai untuk mencapai hasil pengobatan yang lebih optimal. Pasien dengan kanker usus besar diskrining untuk gen yang relevan, termasuk ketidakstabilan mikrosatelit atau gen perbaikan mismatch, dan diklasifikasikan ke dalam dua jenis kanker usus besar, yang pertama dengan kelainan gen perbaikan mismatch yang rusak dan yang kedua dengan ketidakstabilan mikrosatelit yang tinggi. Pasien menjalani kemoterapi dengan efek terbatas, tetapi setelah pengobatan dengan imunoterapi, seperti antibodi monoklonal PD-1, yang merupakan penghambat situs deteksi, ada efek yang baik, yang secara efektif dapat memperpanjang kelangsungan hidup pasien, meningkatkan tingkat respons pasien, dan dapat meningkatkan efektivitas pengobatan. Juga beberapa pasien stadium II, yang memiliki kelainan gen perbaikan ketidakcocokan, tidak diobati dengan baik dengan obat kemoterapi berbasis fluorourasil dan imunoterapi menjadi pilihan pengobatan yang sangat penting bagi kelompok pasien ini.