Menurut pedoman saat ini untuk pengobatan kanker usus besar, kemoterapi yang dikombinasikan dengan terapi yang ditargetkan sangat efektif. Penggunaan kemoterapi yang dikombinasikan dengan terapi yang ditargetkan untuk kanker usus besar sekarang terutama untuk kanker usus besar stadium lanjut. Untuk pasien kanker usus besar pasca-operasi, penggunaan obat target umumnya tidak dianjurkan. Alasannya adalah bahwa setelah target hilang, obat yang ditargetkan pada dasarnya tidak berguna. Saat ini, kemoterapi yang dikombinasikan dengan atau tanpa terapi yang ditargetkan terutama digunakan untuk pasien kanker usus besar stadium lanjut. Terapi yang ditargetkan untuk kanker usus besar terutama mencakup terapi anti-angiogenik, penghambat reseptor EGFR, dan penghambat kinase multi-target. Kombinasi FORFOX dengan cetuximab dapat memperpanjang kelangsungan hidup secara keseluruhan dibandingkan dengan kemoterapi saja untuk kanker usus besar tipe liar K-ras. Inhibitor kinase multi-target yang lebih hangat diteliti sekarang termasuk regefenib dan furoquitinib. Regefenib dapat mengobati kanker kolorektal dan kolon stadium lanjut dan dapat memperpanjang kelangsungan hidup secara keseluruhan serta kelangsungan hidup bebas perkembangan pasien. Obat baru lainnya dengan hak kekayaan intelektual Tiongkok sendiri, furoquitinib, dapat memperpanjang kelangsungan hidup keseluruhan pasien dengan kanker kolorektal stadium lanjut.