Anxiolytics terutama bekerja pada sistem limbik otak. Mereka terutama digunakan untuk menghilangkan atau mengurangi ketegangan, kecemasan, kepanikan, menstabilkan suasana hati dan memiliki efek sedatif-hipnotis. Anxiolytics yang umum digunakan termasuk benzodiazepin seperti diazepam, nitrazepam, eszopiclone, alprazolam, clonazepam dan lorazepam; anxiolytics yang lebih baru seperti buspirone. Obat penenang-hipnotik termasuk scobarbital, chloral hydrate, dll.
Produk
Spesifikasi dan pengemasan
Properti, penggunaan dan efek samping
1
Diazepam, alias Valium Valium
2.5mg * 100
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Obat penenang, hipnotis, anti-kecemasan, antikonvulsan dan relaksan otot. Dimetabolisme oleh hati dan sebagian diubah menjadi norethindrone aktif, yang kemudian dikombinasikan dengan asam glukuronat dan diekskresikan dalam urin. Valium intravena adalah obat pilihan untuk mengendalikan epilepsi persisten dan juga digunakan untuk pengobatan penarikan alkohol. Suntikan untuk pengobatan kecemasan dan serangan panik bisa 10-20mg, dan untuk epilepsi 10-20mg dapat segera didorong secara intravena. anti-kecemasan oral biasanya 5-10mg sekali, 3 kali sehari; untuk tidur bisa 5-20mg.
Efek sampingnya ringan, terutama mengantuk, pusing, ataksia, takikardia, dll. Hindari minum alkohol saat mengonsumsi obat; kontraindikasi pada pasien dengan glaukoma dan miastenia gravis; penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan dan disfungsi kognitif. Overdosis benzodiazepin dapat diobati dengan pemberian antagonis benzodiazepin Advil secara intravena.
2
Nitrozepam, alias Nitrozepam
5mg * 100
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Obat penenang, hipnotik, ansiolitik dan antiepilepsi. Efek hipnosis mendekati tidur fisiologis dengan efek samping yang lebih sedikit. Ini juga memiliki efek yang baik pada kejang petit mal dan kejang infantil. Tmax adalah 0,5-5 jam, T1/2 adalah 21-30 jam. 5-20mg per malam untuk hipnosis dan 10-30mg per malam untuk antiepilepsi, dibagi menjadi beberapa dosis.
Efek samping utama adalah sesekali mengantuk, lekas marah, ataksia, vertigo, sakit kepala, sembelit leucopenia, dll. Alkohol harus dihindari saat mengonsumsi obat dan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan.
3
Estazolam, juga dikenal sebagai Deprenyl Alprazolam Surazepam
1mg * 20
1mg * 100
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Ini memiliki efek sedatif, hipnotis, anti-kecemasan dan antikonvulsan, dengan efek relaksasi otot rangka pusat yang lemah. Ini terutama digunakan untuk insomnia, kecemasan, ketegangan dan ketakutan. Efek sedatif-hipnotis 2,5 sampai 4 kali lebih kuat daripada nitrazepam. Rasa pahit, tidak larut dalam air yang digunakan. tmax adalah 1 sampai 2 jam, t1/2 sekitar 17 jam. metabolisme hati, metabolit aktif, ekskresi ginjal lambat. Oral, untuk sedasi, 1 sampai 2mg/d, 1 sampai 3 kali/d; untuk insomnia, 1 sampai 4mg menjelang tidur.
Efek samping utama adalah sedikit lemas, mulut kering, mengantuk dan pusing. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tekanan darah tinggi, wanita hamil, bayi, dan insufisiensi hati dan ginjal. Penggunaan yang berkepanjangan dapat menyebabkan ketergantungan.
4
Alprazolam, alias Jiajing Valium Xanax
0.4mg * 20
0.4mg * 100
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Ini memiliki efek sedatif dan hipnotis, dan juga memiliki beberapa efek antidepresan trisiklik, dengan tindakan cepat, dosis kecil dan sedikit efek samping. Ini juga memiliki efek relaksasi otot pusat. Metabolit utama adalah 3-hydroxymethyltriazolium dan 3-hydroxy-5-methyltriazolium, yang pertama setengah aktif seperti obat asli, yang terakhir tidak aktif. 80% diekskresikan dalam urin dan dapat melewati penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Untuk hipnosis, 0,4-0,8mg pada waktu tidur; untuk kecemasan dan depresi, 0,4-0,8mg / waktu, 3 kali / d, dosis harian maksimum 4-5mg / d.
Reaksi yang merugikan rendah, terutama kelelahan, pusing, sakit kepala, mulut kering, sembelit, mual, keringat berlebih, takikardia, hipotensi, tremor, dll. Ini dikontraindikasikan atau digunakan dengan hati-hati pada wanita hamil dan menyusui dan pada pasien dengan glaukoma, dan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan.
5
Clonazepam, alias Clonazepam
2mg * 100
1mg / ml
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Ini memiliki efek sedatif, hipnotis, relaksasi otot yang kuat, kontrol kegembiraan psikomotorik, antiepilepsi dan anxiolytic. Ini dapat digunakan sebagai pengobatan tambahan untuk sindrom antimanik dan tic obscura. Ini sedikit larut dalam air dan cepat diserap secara oral, dengan Tmax 1 hingga 2 jam dan T1 / 2 dari 19 hingga 30 jam. Ini dimetabolisme oleh hati menjadi turunan asetamida dan diekskresikan dalam urin sebagai konjugat sulfat glukuronida. Untuk hipnosis, minum 1-4mg sebelum tidur. 1-2mg untuk kontrol euforia dengan sedasi atau injeksi intramuskular, kurangi pada orang tua. Untuk anti-epilepsi, 4-8mg / d secara oral dalam dosis terbagi hingga 20mg / d; 1-4mg / d dengan sedasi, perlahan-lahan didorong selama 30 detik, atau dengan sedasi jika perlu.
Efek samping utama adalah mengantuk, ataksia, kelelahan, vertigo, bicara cadel, penurunan tonus otot, air liur, dan reaksi gastrointestinal. Transinfusi memiliki efek penghambatan pada denyut jantung dan respirasi. Ini bersifat teratogenik dan dikontraindikasikan pada wanita hamil. Kontraindikasi pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal dan glaukoma. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan obat. Penghentian obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan kejang.
6
Flurazepam, alias Fluazepam, nama dagang Toluenda
15mg * 100
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Bertindak terutama pada bagian yang berhubungan dengan emosi dari sistem limbik, dengan efek penghambatan yang lebih lemah pada sistem pengaktifan retikuler batang otak. Ini memiliki khasiat yang baik dalam insomnia karena kecemasan. Ini digunakan untuk meningkatkan tidur dan sedasi, efeknya 1/4 dari Valium, tetapi efek menghilangkan kecemasan adalah 8 kali lipat dari Valium, berlaku untuk gangguan kecemasan dan berbagai jenis insomnia, dapat mempersingkat waktu induksi tidur dan memperpanjang tidur, mempertahankan tidur selama 7-8 jam. mudah larut dalam air, Tmax = 1 jam, T1 / 2 sekitar 23 jam. karena T1 / 2 yang panjang, efek hipnosis ditingkatkan pada hari ke-2 hingga ke-3 penggunaan terus menerus, dan masih memiliki efek hipnosis 1 hingga 2 hari setelah menghentikan obat Efek hipnotis. Ini dimetabolisme dengan cepat oleh hati dan metabolit utama, N-1-Hydroxyethylfluazem, memiliki T1 / 2 dari 47-100 h. Metabolit diekskresikan dalam urin. Ambil 15-30mg / waktu secara oral, sebelum tidur. 15mg/dosis untuk orang tua dan lemah.
Efek samping yang umum adalah mengantuk, pusing, pusing dan ataksia. Mungkin juga ada reaksi gastrointestinal, nyeri dada, artralgia, palpitasi dan reaksi saluran kemih. Kontraindikasi dengan wanita hamil, remaja di bawah usia 15 tahun, penggunaan dalam pada pasien dengan depresi berat, insufisiensi hati dan ginjal. Perhatikan bahwa alkohol harus dihindari saat mengonsumsi obat; penggunaan yang berkepanjangan dapat menyebabkan ketergantungan.
7
Triazolam Triazolam, nama dagang Heloxin 酣乐欣
0,25mg * 50
(Zat psikotropika Kelas I, terbatas)
Efek sedatif, ansiolitik, dan hipnotik yang signifikan. Ini memiliki efek penginduksi tidur yang cepat, waktu paruh pendek, ekskresi cepat, tidak ada efek akumulasi dan tidak ada efek kantuk. Efek hipnotisnya 45 kali lebih kuat daripada Valium, yang dapat memperpendek periode bangun dan memperpanjang tidur tahap I, dengan efek yang lebih sedikit pada tidur tahap II dan III. Ini terutama digunakan untuk kecemasan dan insomnia, terutama bagi mereka yang mengalami kesulitan tidur. Ini mudah diserap secara oral dan tidak larut dalam air, dengan Tmax 1,5 ± 0,7 jam dan T1 / 2 sekitar 2,7 jam. Ini dimetabolisme oleh hati, dengan enam metabolit, tetapi hanya 7α-hidroksitriazolam yang aktif, dan terutama diekskresikan oleh ginjal, dengan 8% diekskresikan dalam feses. Ini dapat diekskresikan melalui penghalang plasenta dan dari ASI. Pengobatan ansiolitik: 0,25-0,5mg/dosis secara oral, 3 kali/d. Dosis tinggi harus digunakan tidak lebih dari 2 minggu.
Efek samping utama adalah kelelahan, kelemahan, pusing, mengantuk, penglihatan kabur, dll. Gunakan dengan hati-hati pada orang tua dan pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal. Rentan terhadap ketergantungan obat dan perilaku mencari obat.
8
Lorazepam Lorazepam, alias Chlordiazepoxide Lorazepam, nama dagang Lola
0.5mg * 20
0.5mg * 100
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Ini memiliki efek sedatif sentral, antikonvulsan dan relaksan otot, dengan efek ansiolitik dan hipnosis yang kuat. Terutama digunakan untuk kecemasan dan insomnia, memiliki efek menginduksi tidur yang jelas, dapat membuat tidur bertahan selama 8 jam. mudah diserap secara oral, tidak larut dalam air, Tmax = 2 jam, T1 / 2 sekitar 10-18 jam. dimetabolisme oleh hati, metabolit yang dikombinasikan dengan asam glukuronat, diekskresikan oleh ginjal, penyakit ginjal umumnya tidak mempengaruhi tingkat clearance. Pengobatan anti-kecemasan oral 0,5-2mg/dosis, 3 kali/d. Dosis tinggi digunakan tidak lebih dari 2 minggu berturut-turut.
Efek samping utama adalah kelelahan, pusing dan mengantuk. Tidak ada efek samping sistem kardiovaskular dan depresi pernapasan ringan. Gunakan dengan hati-hati pada wanita hamil, anak-anak dan mereka yang memiliki insufisiensi hati atau ginjal. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan obat.
9
Midazolam, alias Midazolam, nama dagang Rilixi
15mg * 20
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Obat penenang kerja pendek dengan efek sedatif, ansiolitik, hipnotik, relaksasi otot dan antikonvulsan. Kerja cepat, inaktivasi metabolik yang cepat, durasi pendek, dengan efek penginduksi tidur yang nyata. Ini terutama digunakan untuk insomnia dan gangguan irama tidur. Ini mudah diserap secara oral, larut dalam air, Tmax = 0,5 jam, efek lulus pertama 40%, T1 / 2 sekitar 2 jam. Ini dimetabolisme oleh hati dan metabolit α-hydroxyimidazolam dengan cepat dinonaktifkan oleh glukuronida dan diekskresikan oleh ginjal. Tidak ada efek residu dalam tubuh 7 jam setelah pemberian, jadi ada sedikit efek pada insufisiensi hati dan orang tua. Ini diberikan secara oral dengan dosis 7,5-15mg/dosis pada waktu tidur.
Efek samping jarang terjadi, tetapi amnesia dapat terjadi pada awal dosis dan ketergantungan obat dapat terjadi pada pasien yang rentan.
10
Buspirone, nama dagang Bespar
Yishu Kibit
5mg * 20
Anxiolitik dari kelompok piperazine aromatik. Ini terutama bekerja pada reseptor 5-HT1A hipokampus dan reseptor D1, mengurangi kapasitas neuron 5-HTergik dan menghasilkan efek ansiolitik. Ini juga dapat mengurangi sensitivitas reseptor 5-HT2 dalam tubuh, sehingga juga memiliki efek antidepresan. Ini adalah obat anxiolytic yang sangat selektif dan tidak memiliki efek sedatif-hipnotis. Ini tidak berpengaruh pada fungsi neuroendokrin dan diindikasikan untuk keadaan kecemasan akut dan kronis. Ini efektif dalam kasus kecemasan dengan agitasi kecemasan, kegelisahan dan kegugupan, dan dalam kasus kecemasan dengan depresi ringan. Ini mudah diserap secara oral, dengan Tmax 0,5-1 jam dan T1 / 2 dari 2-11 jam. Sebagian besar dimetabolisme oleh hati, dengan metabolit utama adalah 5-hydroxybutyropyrone dan 1-pyrimidinopiperazine, yang terakhir sebagian aktif. 60% diekskresikan dalam urin dan 40% dalam feses. Ini diambil secara oral dengan dosis awal 5mg / d, 3 kali / d, secara bertahap meningkat menjadi 20-30mg / d, dengan dosis maksimum 60mg / d. Pada orang tua, dosis tidak boleh melebihi 15mg / d.
Efek samping utama adalah ketidaknyamanan gastrointestinal, mual, diare, sakit kepala, vertigo, agitasi, insomnia. Kontraindikasi pada penyakit hati dan ginjal yang parah, glaukoma, miastenia gravis dan wanita hamil. Tidak digunakan dengan alkohol, antihipertensi, agen hipoglikemik, antikoagulan, kontrasepsi, MAOI.
Ini tidak bersinergi dengan hipnotik lain, tidak meningkatkan efek alkohol, tidak menghilangkan reaksi penarikan terhadap obat adiktif, dan tidak menghasilkan ketergantungan obat atau reaksi penarikan.
11
Zolpidem Zolpidem, nama dagang Synthroid Lortab Norbine
5mg * 40
10mg * 6
10mg * 20
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Bertindak selektif pada subtipe reseptor omega1 untuk pengobatan insomnia jangka pendek. Pada dosis rendah, ini mempersingkat waktu untuk tertidur dan memperpanjang durasi tidur; pada dosis tinggi, durasi tidur fase kedua, ketiga dan keempat dan latensi REM diperpanjang dan waktu REM dipersingkat. Tmax zolpidem adalah sekitar 0,3-3 jam, T1/2 adalah sekitar 2,4 jam (0,7-3,5 jam), efeknya dapat dipertahankan selama 6 jam, dan efek lulus pertama hati adalah 35%. Ekskresi urin 56%, ekskresi feses 37%. Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 10mg pada waktu tidur, tidak melebihi 20mg, dimulai dari 5mg untuk orang tua atau mereka yang mengalami insufisiensi hati. Durasi pengobatan bisa bervariasi dari beberapa hari hingga 1 tahun.
Efek pada sistem saraf pusat dan motilitas gastrointestinal, kemungkinan besar terjadi pada orang tua. Ini termasuk mengantuk, pusing, sakit kepala, mual, diare, vertigo dan, jarang, gangguan memori (amnesia parakrin), iritabilitas nokturnal, depresi, gangguan kesadaran, diplopia, tremor dan langkah-langkah koreografi. Kontraindikasi pada sindrom apnea tidur obstruktif, miastenia gravis, insufisiensi hati berat, insufisiensi pernapasan akut dengan depresi pernapasan, kehamilan dan menyusui.
12
Zopiclone, nama dagang Imovan 忆梦返
Sanchen
7.5mg * 10
7.5mg * 20
Obat anti-kecemasan Piperazine karboksilat. Ini dapat mengikat reseptor BZ dan memiliki efek ansiolitik, antikonvulsan dan relaksan otot yang mirip dengan analog BZ. Ini dapat meningkatkan kualitas tidur dan memperpanjang waktu tidur untuk mengurangi jumlah terbangun. Tmax sekitar 1,5-2 jam, T1/2 sekitar 5 jam, dapat diperpanjang hingga 8 jam pada pasien sirosis dan lansia, T1/2 tidak diperpanjang pada pasien gagal ginjal. Metabolisme hati, metabolit utama adalah turunan N-demetil dan N-teroksidasi, dengan aktivitas rendah. Ekskresi urin 80%, ekskresi feses 10%. Ambil pada waktu tidur, dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 7,5-15mg/dosis, diminum 30 menit sebelum tidur.
Reaksi yang merugikan jarang terjadi, umumnya mengantuk di pagi hari, mulut pahit, mulut kering, kelemahan otot, dll. Gejala penarikan dapat terjadi ketika obat tiba-tiba dihentikan setelah penggunaan jangka panjang. Hal ini dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi pernapasan yang parah dan mereka yang alergi terhadap obat tersebut. Hal ini tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui. Dosis harus dikurangi pada pasien dengan insufisiensi hati.
13
Chlormezanone, alias Fenaluron
200mg * 20
Thiazide dan turunan thiazole anxiolytic, penghambat refleks polisinaptik intramedullary. Memiliki efek sedatif dan relaksan otot yang lemah. Digunakan untuk gangguan tidur, kecemasan dan ketegangan. Juga digunakan dalam pengobatan migrain. Sedikit larut dalam air, T1 / 2 sekitar 29 jam. 200mg / dosis oral pada orang dewasa, 2-3 kali / hari.
Ada efek samping seperti mengantuk, kemerahan, ruam obat, anoreksia dan depresi. Tidak cocok untuk digunakan dalam kombinasi dengan fenotiazin dan MAOI.
14
Hidroksizin, alias Atarax Antalax Antalax
25mg * 100
Diphenylmethane derivatif anxiolytic, penghambat aktivitas subkortikal dengan efek anxiolytic, sedative-hypnotic, relaksan otot pusat, antikolinergik (antispasmodik) dan antihistamin yang lemah. Digunakan untuk kegugupan, kecemasan, neurosis gelisah dan kecemasan yang berhubungan dengan gangguan gastrointestinal, juga untuk hipnosis dan gangguan psikosomatik, misalnya penyakit kulit alergi kronis. Ini mudah diserap secara oral, Tmax = 3 jam, T1 / 2 14-33 jam untuk orang dewasa muda, 18-48 jam untuk lebih dari 60 tahun. 95% dimetabolisme di hati, metabolit utama adalah turunan yang didemetilasi, 8-terhidroksilasi dan teroksidasi N, dua yang pertama aktif dan diekskresikan terutama dalam urin. Ini diberikan secara oral 25-50mg / dosis, 2-3 kali / hari.
Efek samping termasuk mengantuk dan pusing. Gunakan dengan hati-hati di bawah usia 6 tahun.
15
Fenobarbital, alias Luminal
30mg * 100
500mg / ml
(Zat psikotropika kelas II, dibatasi hingga 100 tablet)
Obat antiepilepsi barbiturat kerja panjang. Untuk kejang grand mal, status persisten dan kejang terbatas. Kurang efektif pada kejang petit mal. Ini juga memiliki efek sedatif dan hipnosis dan dapat digunakan untuk kecemasan, hipertiroidisme, hipertensi dan mual. Tmax oral 2 sampai 18 jam, Tmax suntik sekitar 15 menit, T1/2 sekitar 72 sampai 96 jam, anak-anak sekitar 40 jam, sebagian dimetabolisme oleh hati dan diubah menjadi produk yang tidak aktif, 30% diekskresikan dalam bentuk prodrug oleh ginjal, dapat direabsorpsi oleh tubulus ginjal, sehingga durasi kerja diperpanjang. Konsentrasi dalam ASI adalah 10%-30% dari konsentrasi darah. Oral 15-100mg / waktu, 30-200mg / hari, hingga 250mg / waktu atau 500mg / hari dalam dosis terbagi. Injeksi intramuskular atau obat penenang, 100-250mg/dosis, 1 sampai 2 kali/dosis, sampai 250mg/dosis atau 500mg/d. Untuk kejang grand mal yang biasa digunakan, mudah diubah dari intramuskular ke oral.
Efek samping termasuk mengantuk, lekas marah, ataksia, kerusakan hati terkait obat, ruam, depresi pernapasan, koma. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan obat dan penghentian obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan kejang. Toksisitas dapat diekskresikan melalui darah dan dialisis peritoneal.
16
Secobarbital, alias Seconol
0.1g*10
(Psikotropika golongan I, dibatasi hingga 10 tablet)
Barbiturat kerja pendek adalah obat penenang-hipnotik. Ini bertindak cepat dan dapat diminum selama 15-20 menit untuk tertidur dan berlangsung untuk waktu yang singkat. Terutama digunakan untuk pasien yang mengalami kesulitan tidur. Sedikit larut dalam air, mudah larut dalam etanol. Terutama dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan oleh ginjal. Ambil 0,1-0,2g secara oral sebelum tidur.
Reaksi yang merugikan termasuk pusing, mengantuk, reaksi alergi seperti ruam kulit dan demam obat pada beberapa pasien, depresi pernapasan, dan overdosis dapat menyebabkan keracunan. Overdosis dapat menyebabkan toksisitas. Mudah menyebabkan ketergantungan obat dan penggunaan jangka panjang tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba untuk menghindari reaksi penarikan. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penurunan fungsi hati dan ginjal.
17
Kloral Hidrat (C.H.)
10% * 100ml
(Zat psikotropika, dibatasi hingga 200ml)
Efek hipnotis dan antikonvulsan yang kuat, aman dan efektif, tidak mudah menumpuk keracunan. Dapat diminum selama 10-20 menit untuk tertidur dan dapat bertahan selama 6-8 jam tanpa rasa tidak nyaman setelah bangun tidur. Ini sebagian besar digunakan untuk insomnia parah, h