Tanggal persetujuan.
Tanggal revisi.
Instruksi Tablet Rilis Diperpanjang Cefaclor Instruksi
Baca instruksi dengan cermat dan gunakan di bawah pengawasan dokter
Produk ini dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap cefaclor dan antibiotik sefalosporin lainnya.
Nama Obat
Nama generik: Tablet Pelepasan Berkelanjutan Cefaclor
Nama bahasa Inggris: Cefaclor Tablet Pelepasan Berkelanjutan
Hanyu Pinyin: Toubaokeluo Huanshipian
Bahan-bahan
Bahan utama produk ini adalah cefaclor.
Nama Kimia: (6R,7R)-7-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate
Rumus struktur kimia.
Rumus molekul: C15H14ClN3O4S-H2O
Berat molekul: 385,82
Properti
Produk ini adalah tablet berlapis film biru, yang tampak putih pucat hingga kuning muda setelah lapisan film dilepas.
Indikasi
Tablet extended-release Cefaclor diindikasikan untuk infeksi berikut yang disebabkan oleh bakteri patogen sensitif.
Bronkitis akut dan serangan akut bronkitis kronis: disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil β-laktamase), Haemophilus parainfluenzae (termasuk strain penghasil β-laktamase), Cattamora (termasuk strain penghasil β-laktamase) dan Staphylococcus aureus.
Faringitis, tonsilitis: disebabkan oleh Streptococcus pyogenes (streptokokus grup A). (Penisilin umumnya merupakan obat pilihan untuk pengobatan dan pencegahan infeksi streptokokus, termasuk profilaksis untuk demam rematik. Meskipun tablet lepas lambat cefaclor biasanya efektif dalam membersihkan streptokokus dari orofaring; tidak ada informasi yang cukup untuk memastikan bahwa tablet lepas lambat cefaclor mencegah serangan demam rematik).
Pneumonia: disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil beta-laktamase), dan Catamorax (termasuk strain penghasil beta-laktamase).
Sinusitis: disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae (hanya strain yang sensitif terhadap penisilin), Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil beta-laktamase), dan Catamorax (termasuk strain penghasil beta-laktamase).
Infeksi saluran kemih bagian bawah yang sederhana: termasuk sistitis dan bakteriuria asimtomatik yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Aspergillus oxytoca dan Staphylococcus spp.
Infeksi jaringan lunak kulit: disebabkan oleh Streptococcus pyogenes (streptokokus grup A), Staphylococcus aureus (termasuk strain penghasil β-laktamase), dan Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil β-laktamase).
Studi bakteriologis diperlukan untuk mengkonfirmasi diagnosis patogenik dan untuk menentukan kerentanan bakteri patogen terhadap cefaclor. Pengobatan dimulai setelah spesimen yang sesuai telah diperoleh. Sesuaikan obat antibakteri menurut hasil kultur dan sensitivitas obat.
Spesifikasi
0,375g (berdasarkan C15H14ClN3O4S)
Dosis]
Tablet pelepasan diperpanjang Cefaclor dapat diberikan secara oral tanpa memperhatikan makanan. Namun, mengonsumsi dengan makanan dapat meningkatkan penyerapan Cefaclor Extended Release Tablet. Tablet tidak boleh dipatahkan, dihancurkan atau dikunyah saat dikonsumsi.
Dosis yang dianjurkan untuk faringitis, tonsilitis dan infeksi kulit jaringan lunak adalah 375mg (satu tablet) dua kali sehari. Dosis yang dianjurkan untuk infeksi saluran kemih bagian bawah adalah 375mg (satu tablet) dua kali sehari. Dosis yang dianjurkan untuk bronkitis adalah 375mg (satu tablet) dua kali sehari. Dosis yang dianjurkan untuk pneumonia dan sinusitis adalah 750mg (dua tablet) dua kali sehari.
Untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes (Streptococcus Grup A), tablet lepas lambat cefaclor harus diberikan setidaknya selama 10 hari.
[Reaksi yang Merugikan].
Sebagian besar reaksi merugikan yang diamati dalam uji klinis dengan Tablet Pelepasan Diperpanjang Cefaclor bersifat ringan dan sementara. Penghentian pengobatan karena reaksi merugikan terkait obat diamati pada 1,7% kasus. Reaksi merugikan berikut ini dilaporkan dalam uji klinis dengan tablet pelepasan diperpanjang cefaclor oral. Kecuali disebutkan lain, kejadiannya kurang dari 1%.
Reaksi gastrointestinal: diare (3,4%), mual (2,5%), muntah dan dispepsia.
Reaksi alergi: ruam, urtikaria, atau pruritus terjadi pada sekitar 1,7% pasien. Dalam uji klinis terkontrol dengan tablet pelepasan diperpanjang cefaclor, satu reaksi mirip serum sickness terjadi pada 3272 pasien (0,03%).
Reaksi seperti penyakit serum telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan cefaclor. Reaksi-reaksi ini ditandai dengan eritema polimorfik, ruam dan manifestasi kulit lainnya dengan artritis/artralgia, demam atau tidak demam, dan berbeda dari penyakit serum yang khas karena limfadenopati dan proteinuria jarang terjadi, tidak ada kompleks imun yang bersirkulasi, dan tidak ada gejala sisa reaksi yang terjadi. Kadang-kadang, gejala tunggal dapat terjadi, tetapi tidak mewakili reaksi seperti serum sickness. Studi lebih lanjut menunjukkan bahwa reaksi seperti seropati tampaknya terkait dengan reaksi metabolik, sering terjadi selama atau setelah cefaclor kedua. Reaksi-reaksi ini telah dilaporkan lebih sering terjadi pada anak-anak daripada pada orang dewasa, dengan tingkat mulai dari 0,5% (1/200) dalam satu percobaan hingga 0,024% (2/8346) dalam semua uji klinis (0,055% pada anak-anak dalam uji klinis) hingga 0,003% (1/38.000) dalam laporan kejadian spontan. Tanda dan gejala biasanya terjadi dalam beberapa hari setelah memulai pengobatan dan sembuh dalam beberapa hari setelah menghentikan pengobatan; kadang-kadang diperlukan rawat inap singkat di rumah sakit untuk reaksi tersebut (rata-rata lama rawat inap 2-3 hari berdasarkan data pengawasan pasca pemasaran). Bagi pasien yang memerlukan rawat inap, gejala saat masuk rumah sakit berkisar dari ringan hingga parah, dengan reaksi parah lebih sering terjadi pada anak-anak. Antihistamin dan glukokortikoid dapat mempercepat resolusi tanda dan gejala. Tidak ada gejala sisa yang serius yang dilaporkan.
Sistem hematologi dan limfatik: eritrositosis.
Sistem genitourinari: kandidiasis vagina (2,5%) dan vaginitis (1,7%)
Sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing dan mengantuk
Hati: peningkatan sementara serum alanin transaminase (ALT), serum glutamic oxalacetic transaminase (AST), dan alkaline phosphatase (ALP)
Ginjal: Peningkatan sementara serum urea nitrogen (BUN) atau kreatinin.
Tes laboratorium: trombositopenia sementara, leukopenia, limfositosis, neutropenia dan urinalisis abnormal.
Selain reaksi merugikan yang diamati di atas pada pasien yang menggunakan tablet pelepasan diperpanjang Cefaclor, reaksi merugikan dan kelainan laboratorium berikut telah terlihat pada pasien yang diobati dengan Cefaclor.
Eritema multiforme, demam, reaksi alergi (yang mungkin lebih sering terjadi pada pasien dengan riwayat alergi penisilin), sindrom Stevens-Johnson, tes Coomb positif langsung dan pruritus genital. Enteritis pseudomembran dapat terjadi selama atau setelah penghentian terapi antibiotik. Enteritis pseudomembran telah dilaporkan setelah pemberian antibiotik spektrum luas dalam jumlah besar. Reaksi alergi dapat muncul sebagai gejala yang terisolasi, termasuk oedema angioneurotik, kelemahan, oedema (baik wajah maupun ekstremitas), dispnoea, kelainan sensorik, sinkop dan vasodilatasi.
Jarang sekali gejala alergi bertahan selama beberapa bulan.
Reaksi merugikan berikut ini jarang terjadi pada pasien yang diobati dengan cefaclor.
Epidermolisis bullosa toksik, nefritis interstitial reversibel, fungsi hati abnormal termasuk kolestasis. Waktu protrombin yang berkepanjangan, hiperaktivitas reversibel, hipersensitivitas, insomnia, peningkatan tonus otot, anemia aplastik, defisiensi granulosit, dan anemia hemolitik ketika sefaklor dikombinasikan dengan warfarin.
Selain hal di atas, reaksi merugikan berikut telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan beta-laktam: enterokolitis, fungsi ginjal abnormal, nefropati toksik, ikterus kolestatik, eosinofilia, tes fungsi hati abnormal, tes fungsi ginjal abnormal, kandidiasis.
Antibiotik beta-laktam tertentu dapat menyebabkan kejang, terutama jika dosis yang diberikan tidak dikurangi pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Jika kejang terjadi dalam hubungannya dengan terapi obat, pengobatan harus dihentikan dan keputusan untuk memberikan antikonvulsan harus didasarkan pada situasi klinis.
Kontraindikasi]
Cefaclor dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap cefaclor dan antibiotik sefalosporin lainnya.
Tindakan Pencegahan]
Tindakan pencegahan umum: Organisme resisten dapat dipilih dan berkembang biak selama pengobatan, terutama selama terapi yang lama. Pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien adalah penting dan tindakan yang tepat harus diambil jika terjadi infeksi sekunder.
Peringatan
Sebelum aplikasi Cefaclor Extended Release Tablet, riwayat yang cermat harus diambil untuk menentukan apakah pasien alergi terhadap sefalosporin, penisilin atau obat lain. Gunakan produk ini dengan hati-hati pada pasien dengan alergi penisilin. Obat antimikroba harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan segala bentuk alergi, terutama terhadap obat-obatan. Hentikan pengobatan jika pasien alergi terhadap Cefaclor Extended Release Tablet. Berikan epinefrin dan tindakan manajemen darurat lainnya pada pasien dengan reaksi alergi akut yang parah.
Obat antimikroba, termasuk Cefaclor Delayed-Release Tablet, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan segala bentuk reaksi alergi, terutama mereka yang alergi terhadap obat tersebut.
Hampir semua obat antibakteri spektrum luas (termasuk makrolida, penisilin semi-sintetik dan sefalosporin) telah dilaporkan menyebabkan enteritis pseudomembran; oleh karena itu kemungkinan penyakit ini harus dipertimbangkan pada setiap pasien yang menggunakan obat antibakteri spektrum luas yang mengalami diare. Tingkat keparahan enteritis pseudomembran dapat berkisar dari ringan hingga mengancam jiwa. Penghentian pengobatan antibakteri saja mungkin efektif pada kasus enteritis ringan, sementara manajemen yang tepat diperlukan pada kasus sedang hingga berat.
Gunakan pada wanita hamil dan menyusui
Penggunaan pada wanita hamil: Studi reproduksi dilakukan pada tikus, mencit dan musang, dengan pemberian dosis hingga 12 kali dosis maksimum manusia pada tikus dan hingga 3 kali dosis maksimum manusia pada musang. Studi-studi ini menunjukkan bahwa cefaclor tidak mengganggu kesuburan dan tidak ada bukti adanya kerusakan janin. Namun, belum ada penelitian yang memadai dan terkendali dengan baik yang dilakukan pada wanita hamil. Karena studi reproduksi hewan tidak selalu memprediksi respons manusia, tablet pelepasan diperpanjang cefaclor harus digunakan pada wanita hamil hanya jika diindikasikan.
Selama persalinan: Efek Cefaclor Delayed-Release Tablets pada persalinan belum diteliti dan harus diberikan hanya jika diindikasikan.
Laktasi: Tidak ada penelitian yang dilakukan dengan Tablet Cefaclor Extended-Release. Sejumlah kecil cefaclor telah terdeteksi dalam ASI setelah pemberian Cefaclor 500 mg selama menyusui. Konsentrasi rata-rata adalah 0,18, 0,20, 0,21 dan 0,16 μg / ml pada 2, 3, 4 dan 5 jam setelah pemberian dosis. hanya jumlah jejak yang terdeteksi 1 jam setelah pemberian dosis. Efeknya pada anak yang sedang menyusui tidak diketahui. Cefaclor Extended Release Tablet harus digunakan dengan hati-hati pada wanita menyusui.
[Untuk anak-anak].
Kemanjuran dan keamanan pada anak-anak belum ditetapkan.
Penggunaan Geriatri]
Tidak tersedia. Lihat [Dosis].
Interaksi Obat]
Interaksi Obat: Penggunaan antasida yang mengandung magnesium dan aluminium hidroksida dalam waktu 1 jam setelah pemberian tablet lepas lambat Cefaclor mengurangi penyerapan totalnya; H2-blocker tidak mempengaruhi tingkat penyerapan atau penyerapan total tablet lepas lambat Cefaclor. Seperti β-laktam lainnya, propofol menghambat sekresi tubular ginjal dan ekskresi cefaclor, dan mungkin begitu pula Tablet Cefaclor Extended-Release. Tidak ada interaksi obat lain yang diamati selama uji klinis.
Interaksi Laboratorium: Aplikasi Tablet Pelepasan Diperpanjang Cefaclor dapat menghasilkan tes glukosa urin positif palsu. Pasien yang menggunakan antibiotik sefalosporin mungkin memiliki tes glukosa urin positif palsu dengan reagen Benediktus dan Fehling dan strip tes Clinitest, tetapi tidak dengan Tes-Tape (strip tes glukosa urin, Eli Lilly and Company, USP).
Overdosis Obat
Tanda dan gejala: Gejala toksisitas setelah overdosis tablet pelepasan diperpanjang cefaclor termasuk mual, muntah, ketidaknyamanan perut bagian atas, dan diare. Tingkat keparahan ketidaknyamanan epigastrium dan diare terkait dengan dosis yang diberikan. Jika ada gejala lain, gejala tersebut mungkin sekunder akibat kondisi medis yang mendasari, reaksi alergi atau efek toksik lainnya.
Pengobatan: Saat menangani overdosis, pertimbangkan potensi overdosis obat ganda, interaksi obat-obat dan farmakokinetik abnormal pasien. Jaga agar jalan napas pasien tetap terbuka dan pertahankan ventilasi dan perfusi darah. Pantau dan pertahankan tanda-tanda vital pasien, gas darah dan elektrolit serum dengan hati-hati jika memungkinkan. Pemberian arang aktif mengurangi penyerapan obat gastrointestinal dan dalam banyak kasus lebih efektif daripada lavage lambung dan enema; oleh karena itu, arang aktif dapat dipertimbangkan sebagai alternatif untuk lavage lambung atau kombinasi keduanya. Pemberian arang aktif yang berulang-ulang dapat mempercepat ekskresi obat yang diserap. Jalan napas pasien harus dilindungi ketika lavage lambung atau arang aktif diberikan.
Manfaat diuresis paksa, dialisis peritoneal, hemodialisis, atau hemoperfusi arang aktif untuk overdosis sefaklor belum ditetapkan.
Farmakologi dan Toksikologi
Efek farmakologis
Cefaclor adalah sefalosporin generasi kedua, agen antimikroba semi-sintetik oral dengan efek spektrum luas terhadap bakteri Gram-positif dan Gram-negatif, dan mekanisme kerjanya sama dengan sefalosporin lainnya, terutama melalui penghambatan sintesis dinding sel untuk mencapai efek bakterisidal. Cefaclor stabil terhadap enzim β-laktamase dari beberapa bakteri, oleh karena itu, beberapa mikroorganisme penghasil β-laktamase mungkin sensitif terhadap Cefaclor.
Studi in vitro dan klinis telah menunjukkan aktivitas antibakteri cefaclor terhadap sebagian besar mikroorganisme berikut.
Bakteri Gram-positif: Staphylococcus aureus (termasuk strain penghasil β-laktamase), Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil β-laktamase), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (Streptokokus Grup A), Streptococcus pneumoniae; cefaclor tidak efektif melawan staphylococci resisten sodium methicillin.
Bakteri Gram-negatif: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil β-laktamase), Catamorax (termasuk strain penghasil β-laktamase), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Aspergillus chimaerae.
Catatan: Pseudomonas spp.; Kalsium Asetat immobilis; sebagian besar Enterococcus spp.; Enterobacter spp.; Morganella spp.; Proteus mirabilis; Haemophilus influenzae yang negatif β-laktamase dan resisten terhadap ampisilin; Aspergillus spp. yang positif indol dan Serratia spp. resisten terhadap cefaclor.
Studi toksikologi
Tidak ada informasi yang tersedia tentang genotoksisitas, karsinogenisitas, dan efek pada kesuburan cefaclor. Hasil uji toksisitas reproduksi pada tikus, tikus, dan musang menunjukkan tidak ada efek toksik yang signifikan pada dosis hingga 3-5 kali dosis maksimum yang direkomendasikan untuk manusia (berdasarkan luas permukaan tubuh). Karena informasi di atas didasarkan pada penelitian pada hewan, maka tidak sepenuhnya dapat memprediksi hasil penggunaan klinis.
[Farmakokinetik].
Tablet pelepasan diperpanjang Cefaclor diserap dengan baik setelah pemberian oral. Meskipun tablet Cefaclor extended-release dapat diminum saat perut kosong atau setelah makan, makanan dapat meningkatkan penyerapan totalnya. Dengan menggunakan Cefaclor sebagai referensi, ketersediaan hayati Cefaclor Extended-Release Tablet lebih besar dari 90% bila diberikan 1 jam setelah makan. Ketika diberikan pada saat perut kosong, bioavailabilitas tablet pelepasan diperpanjang cefaclor adalah 77% dari cefaclor. Konsentrasi darah puncak rata-rata (postprandial dan puasa) dari Cefaclor Extended-Release Tablet adalah 40-90 menit di belakang dan lebih rendah dari Cefaclor (keadaan puasa). Penggunaan H2-blocker secara bersamaan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan atau penyerapan total. Penggunaan antasida yang mengandung magnesium dan aluminium hidroksida dalam waktu 1 jam setelah pemberian tablet pelepasan diperpanjang cefaclor tidak mempengaruhi tingkat penyerapan, tetapi penyerapan total berkurang sebesar 17%.
Konsentrasi puncak darah rata-rata adalah 4, 8 dan 11 μg / ml selama 2,5-3 jam setelah pemberian Cefaclor Extended Release Tablet 375 mg, 500 mg dan 750 mg, masing-masing, dan tidak ada akumulasi obat yang diamati ketika diberikan dua kali sehari.
Waktu paruh plasma pada subjek sehat adalah dosis-independen dan rata-rata sekitar 1 jam (0,6-0,9 jam). Pada subjek lanjut usia (> 65 tahun) dengan nilai kreatinin serum normal, konsentrasi plasma puncak yang lebih tinggi dan area yang lebih besar di bawah kurva selama pemberian dosis adalah hasil dari dekompensasi ginjal ringan, tetapi tidak signifikan secara klinis. Oleh karena itu, tidak diperlukan penyesuaian dosis pada subjek lansia dengan fungsi ginjal normal. Cefaclor tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia.
Penyimpanan】 Simpan di tempat yang sejuk, gelap dan kering, terlindung dari cahaya dan tertutup rapat.
Paket】 Tablet kaku farmasi padat polivinil klorida poliester / aluminium komposit kaku dengan kemasan blister aluminium foil farmasi, 8 tablet / piring x 1 piring / kotak; 6 tablet / piring x 1 piring / kotak; 6 tablet / piring x 2 piring / kotak; 4 tablet / piring x 1 piring / kotak.
Tanggal kedaluwarsa】 18 bulan
【Standar eksekusi
【Nomor Persetujuan】 Sertifikat Obat Negara H20020456
[Pemegang Izin Pemasaran Obat
Nama: Zhejiang Anglicon Pharmaceutical Co.
Alamat Terdaftar: No. 1000 Jalan Raya Shengzhou Utara, Kota Shengzhou, Provinsi Zhejiang
Kode Pos: 312400
Kontak: 0575-83108588
Faks: 0575-83101736
Situs web: http://www.alkpharm.com
【Perusahaan manufaktur】.
Nama Perusahaan: Zhejiang Anglicon Pharmaceutical Co.
Alamat: No.1000 Jalan Raya Shengzhou Utara, Kota Shengzhou, Shaoxing
Kode Pos: 312400
Contact：0575-83108588
Faks: 0575-83101736
Situs web: http://www.alkpharm.com