Obat kemoterapi serta obat yang ditargetkan dapat digunakan bersama-sama untuk mengobati kanker paru-paru bronkial. Telah ditunjukkan bahwa penggunaan obat kemoterapi dan obat yang ditargetkan dapat memperpanjang waktu kelangsungan hidup pasien dengan kanker bronkopulmoner stadium lanjut. Obat kemoterapi kanker paru-paru bronkial umumnya termasuk kategori berikut: platinum, anti-folat, anti-pirimidin, kaos ungu, antrasiklin, chymopapain dan nitrosourea. Dan target terapi obat yang ditargetkan biasanya adalah mutasi EGFR (reseptor faktor pertumbuhan epidermal), penataan ulang ALK (mesenchymal lymphoma kinase), mutasi Her2 (reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia-2), fusi ROS1 (spesies oksigen reaktif), dan mutasi BRAF. Untuk pasien dengan kanker paru-paru bronkial stadium menengah hingga lanjut yang telah kehilangan kesempatan untuk operasi, kemoterapi sistemik atau terapi yang ditargetkan dapat menjadi pilihan. Penelitian telah menunjukkan bahwa terapi yang ditargetkan dikombinasikan dengan kemoterapi dapat secara signifikan meningkatkan efektivitas kemoterapi pada kanker paru-paru sel non-kecil stadium lanjut, memperpanjang waktu median perkembangan tumor dan memperpanjang kelangsungan hidup pasien. Bagi pasien yang mampu secara fisik dan finansial, terapi yang ditargetkan dikombinasikan dengan kemoterapi dapat digunakan. Namun demikian, rejimen yang tepat perlu diputuskan oleh klinisi menurut keadaan spesifik pasien.