Sotorasib (terjemahan tidak resmi dalam bahasa Mandarin: Sotoraxib/Sotoraxib), dipasarkan dengan nama merek Lumakras dan Lumykras, adalah obat anti kanker yang digunakan untuk mengobati kanker paru-paru bukan sel kecil (NSCLC). Obat ini menargetkan mutasi spesifik pada protein KRAS, G12C, yang merupakan penyebab berbagai bentuk kanker.
Efek samping yang paling umum termasuk diare, nyeri muskuloskeletal, mual, kelelahan, kerusakan hati dan batuk.
Sotorasib adalah penghambat keluarga RAS GTPase.
Sotorasib adalah terapi bertarget pertama yang disetujui untuk pengobatan tumor dengan mutasi KRAS apa pun, yang menyumbang sekitar 25% mutasi pada kanker paru-paru sel non-kecil. Mutasi KRAS G12C menyumbang sekitar 13% mutasi pada kanker paru-paru sel non-kecil. sotorasib disetujui untuk penggunaan medis di AS pada Mei 2021.
Sotorasib sedang dikembangkan oleh AMGen, sebuah perusahaan Amgen. uji klinis fase I akan selesai pada tahun 2020. uji klinis fase II disetujui untuk dimulai pada Desember 2019.
Harapannya tinggi karena mutasi KRAS G12C relatif umum pada beberapa jenis kanker, 14% pasien dengan adenokarsinoma kanker paru-paru non-sel kecil dan 5% pasien kanker kolorektal, dan sotorasib adalah kandidat obat pertama yang menargetkan mutasi ini. Badan Pengawas Obat dan Makanan AS telah memberikan penunjukan jalur cepat untuk sotorasib untuk pengobatan kanker paru-paru sel non-kecil metastatik dengan mutasi KRAS G12C.
Sotorasib bisa ada sebagai dua atropisomer, salah satunya lebih aktif daripada yang lain. Ini secara selektif membentuk ikatan kovalen ireversibel dengan atom sulfur dalam residu sistein, yang hadir dalam bentuk mutan KRAS tetapi tidak dalam bentuk normal.
Pada bulan November 2021, Komite Badan Obat-obatan Eropa (EMA) untuk Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) mengadopsi opini positif yang merekomendasikan otorisasi pemasaran bersyarat untuk obat Lumykras untuk pengobatan pasien dengan mutasi KRAS G12C pada kanker paru-paru non-sel kecil (NSCLC).