Bagaimana cara menggunakan Rifapentine

  Farmakologi: Spektrum antimikroba sama dengan rifampisin, memiliki efek antibakteri terhadap Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepra, Staphylococcus aureus, virus tertentu, Chlamydia, dan mikroorganisme lainnya, dan efek anti-tuberkulosisnya 2 hingga 10 kali lebih kuat daripada rifampisin. Konsentrasi darah puncak produk ini (kristal halus) adalah sekitar 16,8μg / ml bila diminum sekali saat perut kosong; dapat dipertahankan pada 15,35 ~ 16,89μg / ml selama 4 ~ 12 jam; 5,4μg / ml selama 48 jam. Hal ini juga ditemukan dalam konsentrasi yang cukup besar dalam jaringan tulang dan otak. Produk ini diekskresikan dalam tinja terutama dalam bentuk aslinya dan sebagai metabolit. t1/2 rata-rata 18 jam. [Rifapentine memiliki aktivitas antibakteri yang tinggi terhadap Mycobacterium tuberculosis, dengan konsentrasi hambat minimum (MIC) 0,195-0,39 mg / L terhadap Mycobacterium tuberculosis manusia (H37Rv), yang dua hingga empat kali lebih kuat dari rifampisin. Konsentrasi bakterisida minimum (MBC) untuk mengalikan Mycobacterium tuberculosis adalah 0,195-0,78 mg/L. Itu 4-6 kali lebih efektif daripada rifampisin pada tikus yang terinfeksi tuberkulosis. Ini juga memiliki aktivitas antibakteri yang tinggi terhadap bakteri gram positif, dan efeknya pada Chlamydia lebih baik daripada eritromisin dan tetrasiklin, tetapi tidak sebagus rifampisin; efek antibakteri pada Mycobacterium leprae lebih kuat, dan dosis bakterisidal rifapentine adalah 1/8 dari rifampisin pada tikus yang terinfeksi Mycobacterium leprae. Mekanisme kerjanya adalah penghambatan sintesis DNA bakteri. Terdapat resistensi silang di antara bakteri terhadap antibiotik rifamycin.  Farmakokinetik produk ini diserap dengan baik secara oral. Setelah pemberian oral rifapentine 400mg pada orang normal, waktu untuk mencapai lebah adalah 6-12 jam, dan konsentrasi darah puncak dapat mencapai 16,9mg / L, dan 1,3mg / L masih dapat diukur setelah 72 jam. Mengonsumsi obat setelah makan dapat mengurangi penyerapan obat di perut dan usus, yang membuat konsentrasi darah menurun dengan jelas. Tingkat pengikatan protein plasma dari produk ini adalah 98% dan periode setengah reduksi adalah 30,7 jam. Produk ini terutama dimetabolisme di hati dan diekskresikan oleh tinja melalui empedu. 13,3% dosis diekskresikan dalam urin dalam waktu 72 jam setelah pemberian. Ini didistribusikan secara luas di dalam tubuh setelah penyerapan oral, dengan hati menjadi yang paling banyak, diikuti oleh ginjal, paru-paru, air mata, air liur dan cairan dada dan perut.  Indikasi: Terutama digunakan untuk pengobatan tuberkulosis (sering kali dikombinasikan dengan obat anti-tuberkulosis lainnya). Rifapentine digunakan untuk pengobatan tuberkulosis paru dan berbagai tuberkulosis ekstraparu, seperti tuberkulosis genitourinari, tuberkulosis tulang dan sendi, serta tuberkulosis limfatik. Beberapa unit di Cina telah menggunakan rifapentin (diberikan dua kali seminggu) dalam kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan kasus tuberkulosis, dan secara acak mengontrol pengobatan dengan kombinasi rifampisin (diberikan setiap hari). Setelah 3 tahun masa tindak lanjut, disimpulkan bahwa rifapentin yang diberikan dua kali seminggu memberikan hasil yang sama dengan rifampisin yang diberikan setiap hari, dengan lebih sedikit efek samping. Ini juga dapat digunakan untuk pengobatan kusta.  Dosis: Dosis dewasa: 600 mg secara oral sekali atau dua kali seminggu dengan perut kosong. Lama pengobatan dan rejimen (dalam kombinasi dengan obat anti-tuberkulosis lainnya) akan tergantung pada kondisi.  [Dosis dan Spesifikasi] Kapsul: 150mg / kapsul, 300mg / kapsul.  Kontraindikasi: Produk ini dikontraindikasikan pada wanita dengan riwayat hipersensitivitas atau toksisitas terhadap rifamycin dan pada wanita dalam waktu 3 bulan setelah melahirkan. Ini harus digunakan dengan hati-hati atau dikurangi dengan tepat pada pasien dengan sirosis, insufisiensi hati, dan alkoholisme kronis. Tes fungsi hati dan darah secara teratur diperlukan untuk pengguna jangka panjang.  Petunjuk Pemberian: Terdapat resistensi silang yang lengkap dengan rifampisin. Harus diminum saat perut kosong. Reaksi alergi silang dengan rifamisin lain. Ketersediaan hayati dari kristal kasar hanya 1/3-1/4 dari kristal halus. Reaksi yang merugikan: Kasus-kasus tertentu dapat menyebabkan reaksi alergi: ruam, demam obat, kemerahan atau pucat pada wajah, sesak napas, jantung berdebar, dada sesak, sakit perut, anafilaksis. Leukopenia dan peningkatan transaminase juga dapat diamati.  Toksisitas produk ini ringan dan mudah ditoleransi oleh pasien. Reaksi gastrointestinal tidak signifikan dan peningkatan transaminase sementara tanpa gejala kadang-kadang terlihat selama pengobatan. Urin dan feses, air liur, air mata, dan dahak pasien mungkin tampak merah selama pengobatan.  Interaksi: Bakteri rentan terhadap resistensi obat bila digunakan sendiri dan harus dikombinasikan dengan obat anti-tuberkulosis lain atau agen antibakteri lain untuk mencegah atau menunda perkembangan resistensi bakteri.